Силденафил механизм действия. Силденафил – инструкция по применению. Условия продажи и хранения

Для любого мужчины очень большое значение имеет качество половой жизни. И если оно его не устраивает, мужчина может быть подвержен возникновению депрессии. Однако сегодня существует огромное количество средств, предназначенных для борьбы с сексуальным бессилием. Данные средства могут использоваться как «по требованию», так и систематически.

Среди всего многообразия доступных вариантов особенное внимание привлекает средство под названием Силденафил. Именно это средство используется в качестве активного действующего вещества в .

Что интересно, уникальные свойства Силднефила были выявлены случайно. Первоначально это вещество планировали использовать для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Однако в ходе многочисленных исследований был выявлен уникальный побочный эффект. Все мужчины, принимавшие Силденафил для лечения сердечных заболеваний, отмечали возникновение спонтанной эрекции. В итоге, это вещество больше не использовали для лечения болезней сердца. Оно стало популярным, как одно из наиболее эффективных средств для устранения эректильной дисфункции.

Что такое Силденафил

Прежде чем оценить эффективность Силденафила, следует разобраться с основными характеристиками этого средства. Во-первых, Силденафил является сильнодействующим веществом, которое способствует усилению притока крови в половому члену. За счет этого увеличивается количество цГМФ в крови и, следовательно, укрепляется эрекция.

Во-вторых, длительность действия данного вещества составляет 4-5 часов. Учитывая такие показатели, Силденафил обычно применяют «по требованию». А вот для длительного эффекта используются таблетки на основе вещества Тадалафил. Длительность эффективного действия этого вещества может достигать полутора суток.

В-третьих, эффективность Силденафила во многом зависит от причин . Если они были вызваны психологическими факторами, то это средство позволит избавиться от неуверенности. Таким образом, мужчина сможет решить свои проблемы и наслаждаться регулярным сексом благодаря стойкой и длительной эрекции. Если же проблемы с потенцией обусловлены возрастным фактором, то любое средство подобного рода сможет гарантировать только временный эффект.

Механизм действия

Силденафил, как и другие ингибиторы фосфодиэстеразы-5, способствует активизации окиси азота, которая позволяет усилить приток крови к половому члену. При использовании такого средства всегда стоит помнить о том, что эрекция никогда не возникнет сама по себе. Она появляется только в случае сексуального возбуждения. Простыми словами, если нет желания, то это средство будет неэффективно.

Таблетки на основе данного действующего вещества также будут неэффективны в случае физиологических нарушений полового члена. Прием подобных таблеток не рекомендован при одновременном употреблении алкоголя или нитратосодержащих препаратов.

Как правильно принимать Силденафил

Эффективность этого средства также зависит от правильности применения. Рекомендованная дозировка для здоровых мужчин равна 100 миллиграммам.

Мужчинам, которые страдают от почечных или печеночных заболеваний, рекомендуется начинать прием этого средства с 25 миллиграмм. Для достижения эффективного результата прием препарата лучше осуществить за час до предполагаемого полового акта.

Принимая Силденафил, стоит помнить, что ни в коем случае не нужно превышать максимально допустимую ежедневную дозу (100 мг). В противном случае существует риск возникновения очень неприятных побочных эффектов.

Противопоказания

Прием Силденафила имеет несколько противопоказаний, из-за которых действие этого вещества может быть неэффективным. К основным противопоказаниям стоит отнести:

• Прием средств для лечения стенокардии. К таким средствам относится изокет, кардикет и нитросорбид. Эффект от приема Силденафила также не будет наблюдаться при параллельном использовании донаторов оксида азота. Более того, совмещение вышеперечисленных препаратов может привести к существенным негативным последствиям. Чаще всего таким последствием является катастрофическое падение артериального давления.
• Повышенная чувствительность к Силденафилу. Такая проблема может проявляться в появлении аллергической кожной сыпи, оттеков, одышки и зуда.
• Низкое или высокое артериальное давление.
• Физиологические деформации половых органов.
• Перенос инсульта или инфаркта миокарда в течение последних 6 месяцев.

Еще одно противопоказание – таблетки на основе Силденафила категорически запрещены для приема детьми или подростками в возрасте до 18 лет. К тому же таблетки на основе этого вещества категорически не рекомендуется принимать абсолютно здоровым мужчинам. Подобные эксперименты могут привести к противоположному эффекту.

Будет ли эффективен Силденафил для женщин?

Проблемы с регулярной половой жизнью имеют не только мужчины, но и женщины. Поэтому применение таблеток на основе Силденафила также актуально и для женщин. Прием подобных средств способствует:

• повышению либидо и чувствительности;
• сокращению времени возбуждения;
• усилению увлажнения влагалища и чувствительности в эрогенных зонах;
• улучшению кровообращения в половых органах;
• увеличению длительности оргазма и выносливости в процессе полового акта.

Стоит добавить, что такие ингибиторы ФДЭ-5, как Силденафил, способствуют комплексному воздействию на женщин. Они не только усиливают возбуждение, но и стимулируют сексуальное влечение к партнеру. Прием подобных средств позволяет забыть о такой проблеме, как сухость влагалища и фригидность.

В целом Силеднафил может оказывать как временный, так и долгосрочный эффект. В любом случае препараты такого типа позволяют забыть о проблемах и насладиться полноценным половым актом. Купить такие можно в интернет-аптеке сайт.

Силденафила цитрат 100 – один из наиболее популярных в мире медикаментов, призванных бороться с такой деликатной мужской проблемой, как эректильное расстройство. Название препарат заполучил от основного действующего вещества, входящего в его состав, – силденафила. Лекарство помогает мужчинам ощущать былую силу в постели, уверенность в себе, что отражается и на общем самочувствии, и на взаимоотношениях сексуальных партнеров. Назначать такие таблетки может врач. Как любое фармакологическое средство, Силденафил (Виагра) имеет перечень противопоказаний, с которыми необходимо внимательно ознакомиться.

Активное вещество «силденафил» приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел пениса (или женских половых органов), качественному их наполнению артериальной кровью. Благодаря этому происходит эрекция. Силденафил цитрат 100 мг (или другое его количество) является действующим веществом самого популярного в мире препарата для улучшения потенции под названием «Виагра».

Силденафил 100 мг представляет собой крупноватые синие таблетки. Их применяют целиком или дробят по мере надобности. Эффект наблюдается спустя 20 минут (зависит от персональных особенностей организма) и выражается в ощутимом приливе сексуального желания, увеличении параметров полового члена (его отвердевание, увеличение угла подъема, длины и окружности пениса). Силденафил исключает вероятность преждевременной эякуляции, продлевает время чувственных, приятных ощущений.

Врач может прописать применение препарата в таких ситуациях:

• наличие ранних признаков утраты половой силы;
• снижение либидо на почве частых, продолжительных стрессов;
• ослабление эректильной состоятельности из-за возрастных изменений;
• профилактика некоторых заболеваний мужского полового аппарата.

Данные пилюли для повышения потенции способствуют устранению мужских комплексов, связанных с интимной сферой, придают уверенности в собственных силах, способности удовлетворить в постели сексуальную партнершу. После выведения из организма активного вещества половой член возвращается в свое привычное состояние.

Таблетку глотают, запив достаточным количеством чистой воды. Возбуждение накатывает подобно волнам, по мере прилива крови к пенису и его увеличению. Мужчина становится очень восприимчивым даже к любому психогенному эротическому раздражителю. Это созерцание обнаженного тела партнерши или ее нижнего белья, сладостной речи, возбуждающей музыке, запахам парфюма любимой женщины, ее волос, кожи и др. Прикосновения женщины способствуют еще большему усилению желания. Состояние можно сравнить с подростковым гормональным всплеском, когда даже мысли о сексе способны вызывать эрекцию.

Медикаментозное средство с содержанием Силденафила (Виагра, Силафил, Динамико и под.):

• усиливает мужскую потенцию;
• гарантирует устойчивую, высококачественную эрекцию около 4 – 5 часов, за период которых можно испытать неоднократный оргазм;
• продлевает коитус, предупреждает несвоевременное семяизвержение;
• усугубляет интимное влечение, чувственность.

Многие мужчины опасаются того, что под воздействием Силденафила половое сношение может быть сопряжено с болевыми ощущениями. Это ошибочное мнение. Кровь равномерно наполняет кавернозные тела, делая эрекцию максимально естественной, но более продолжительной.

Тест на дефицит тестостерона

Лимит времени: 0

Навигация (только номера заданий)

0 из 17 заданий окончено

Информация

Тест на тестостерон важен для многих представителей сильной половины. Многие мужчины знакомы с такими понятиями, как импотенция и нарушение эрекции, но не все знают, что появиться эти проблемы могут из-за нехватки в организме гормона тестостерона.

Тест на тестостерон у мужчин можно провести самостоятельно в домашних условиях. Это очень важный гормон, благодаря ему поддерживается либидо, контролируется эрекция, улучшаются умственные способности, повышается качество, количество и подвижность сперматозоидов, он положительно влияет на рост мышечной ткани. Тест на гормон тестостерон поможет мужчине оценить состояние половой системы.

Тест на дефицит тестостерона можно проводить ещё до похода к специалисту, если результаты заставили сомневаться, необходимо посетить уролога и сдать анализ на гормоны. Данный тест на уровень тестостерона не заменит обращения к врачу.

Вы уже проходили тест ранее. Вы не можете запустить его снова.

Тест загружается...

Вы должны войти или зарегистрироваться для того, чтобы начать тест.

Вы должны закончить следующие тесты, чтобы начать этот:

Результаты

Время вышло

Все отлично!

Симптомы не выражены. Все в порядке. Профилактика проблем с крепкой мужской силой требует минимум времени.

У вас наблюдаются симптомы средней выраженности.

Симптомы средней выраженности. Вам необходимо срочно пересмотреть свой образ жизни. Регулярно практикуйте методики естественного восстановления потенции.

Необходимо обратиться к специалисту.

Симптомы резко выражены, обратитесь за медицинской помощью. Методики естественного восстановления нужно применять в качестве поддерживающей терапии совместно с медикаментозным лечением.

1. С ответом
2. С отметкой о просмотре

1. Задание 1 из 17

   Ухудшение самочувствия и общего состояния (общее состояние здоровья, субъективные ощущения)

2. Задание 2 из 17

   Боли в суставах и мышечные боли (боли в нижней части спины, боли в суставах, боли в пояснице, боли по всей спине)

3. Задание 3 из 17

   Повышенная потливость (неожиданные / внезапные периоды повышенного потоотделения, приливы жара, независимые от степени напряжения)

4. Задание 4 из 17

   Проблемы со сном (трудности с засыпанием, на протяжении сна, с ранним пробуждением, чувство усталости, плохой сон, бессоница)

5. Задание 5 из 17

   Повышенная потребность во сне, частое ощущение усталости

6. Задание 6 из 17

   Раздражительность (ощущение агрессивности, раздражения по пустякам, уныние)

7. Задание 7 из 17

   Нервозность (внутреннее напряжение, суетливость, беспокойство)

8. Задание 8 из 17

   Тревожность (приступы паники)

9. Задание 9 из 17

   Физическое истощение / упадок жизненных сил (общее снижение работоспособности, пониженная активность, сниженная самооценка)

10. Задание 10 из 17

    Снижение мышечной силы

11. Задание 11 из 17

    Депрессия (чувство подавленности, грусти, слезливость, отсутствие стимулов, колебания настроения, чувство бесполезности)

12. Задание 12 из 17

    Ощущение, что жизненный пик пройден

13. Задание 13 из 17

    Опустошенность, ощущение «дошел до ручки»

14. Задание 14 из 17

    Уменьшение роста бороды

15. Задание 15 из 17

    Снижение способности и частоты сексуальных отношений

16. Задание 16 из 17

    Снижение количества утренних эрекций

17. Задание 17 из 17

    Снижение сексуального желания / либидо (отсутствие удовольствия от секса, отсутствие желания сексуальных контактов)

Меры предосторожности и противопоказания

Прилагается к препарату Силденафил инструкция по применению. В ней указан перечень противопоказаний – состояний, при которых использовать средство строго запрещено.

Таблетки нельзя употреблять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (недостаточность сердца, гипо- или гипертензия), болезнях почек, патологиях печени, анатомических дефектах пениса, повышенной восприимчивости к компонентам состава.

Не рекомендуется прием лицам, не достигшим 18-летнего возраста. Обязательно требуется врачебная консультация, если возраст мужчины превышает 65 лет. На управление сложными промышленными механизмами или транспортными средствами прием Силденафила не влияет.

Нельзя комбинировать Силденафил с нитратами, некоторыми другими лекарствами. Их параллельный прием может вызвать нежелательные реакции со стороны разных систем организма, даже привести к летальному исходу. Превышение назначенной врачом дозы недопустимо.

Переносится медикамент обычно хорошо, однако, могут наблюдаться побочные эффекты:

• гиперемия (покраснение) лица, обморок;
• головная боль, мышечные боли;
• диспепсия (тошнота, понос);
• заложенность носа;
• аллергические кожные проявления;
• кровотечения;
• учащенное сердцебиение, резкие скачки показателей артериального давления;

• нарушения зрительной функции и др.

В случае возникновения неприятных ощущений следует прекратить прием препарата, немедленно обратиться к врачу. Своевременное устранение осложнений, появившихся от применения средства, поможет избежать негативных последствий для мужского здоровья.

Что думают о препарате мужчины?

Как отзывы врачей, так и отзывы мужчин-потребителей сводятся к тому, что Силденафил не является панацеей, препаратом для лечения любого полового бессилия как такового. Это скорее лекарство для симптоматической терапии. Таблетки хорошо помогают достичь качественной эрекции у 80 % мужчин, принимающих средство. Продолжительность эффекта (4-8 часов) позволяет сохранять способность к многочисленным результативным сношениям. Поэтому преобладают положительные отклики на препарат.

Как свидетельствуют отзывы о Силденафиле, момент действия носит индивидуальный характер. У некоторых мужчин стойкая реакция полового члена проявляется спустя 30 минут после приема таблетки. У других же – только через час. Также строго индивидуально подбираются и дозы. Скорее всего, поначалу врач пропишет самую низкую – 25 миллиграмм. Имеет дозировка и возрастные ограничения у мужчин. Наблюдались ситуации, когда однократное применение не обеспечило нужного результата, тогда как повторное позволило добиться отменной эрекции, продолжающейся в среднем 4-5 часов.

Действие еды и алкоголя, судя по откликам, также может менять скорость наступления эффекта. Многие мужчины заметили, что жирная пища и спиртные напитки отсрочивают время появления эрекции на фоне употребления Силденафила.

Относительно же применения дженериков, мнения мужчин сходятся: они отмечают более качественный результат после приема оригинальных препаратов, содержащих силденафил (Виагра, Динамико, Силафил и др.).

Применение Силденафила у женского пола

Не только для мужчин, но и для женщин показано применение данного препарата. Он эффективен в терапии различных сексуальных нарушений, в стимулировании полового возбуждения у женщин в климактерическом периоде, после вынужденного удаления матки или придатков.

Для женщин производятся препараты, содержащие Силденафил, под названиями Womenra, Femalegra, Ladygra. Таблетки (50 мг) применяют примерно за час до соития. Если необходимо, дозу на один прием увеличивают до 100 мг или снижают до 25. Лекарство имеет некоторые ограничения и противопоказания (например, миома). Его назначить может только гинеколог.

Препарат Силденафил, который предназначен для дам, оказывает такое воздействие на их организм:

• усиливает сексуальное влечение и выносливость во время секса;
• обостряет восприимчивость эрогенных зон к ласкам мужчины, ощущения от самого коитуса;

• сокращает время достижения хорошей половой «готовности» к сношению;
• способствует активному продуцированию вагиной половой смазки;
• улучшает кровообращение в органах, расположенных в районе малого таза;
• ликвидирует холодность, эмоциональную скованность;
• позволяет женщине достичь оргастического расслабления.

На женский организм Силденафил действует комплексно. За счет расслабления сосудов происходит качественное наполнение кровью участвующих в половом акте половых органов, чем и обуславливаются выше перечисленные положительные явления на фоне приема лекарства.

Что думают о Силденафиле женщины?

Дамы пользуются препаратами для усиления сексуальных ощущений реже, нежели мужчины. Настороженно относятся к таким средствам женщины, считающие, что совершенно ни к чему употреблять лекарства для сексуальной стимуляции, если нет желания заниматься сексом (например, при снижении либидо вследствие стресса, проблем на работе, усталости, болезни), что лучше предпочесть воздержание.

Представительницы же прекрасной половины населения, которые принимают Силденафил, делятся на два «табора»:

• Барышни, желающие испытать новые ощущения в постели с любимым человеком. Они стремятся к раскрытию себя в интимной жизни, гармонизации отношений с мужем. Женщина не страдает при этом никакими психологическими сексуальными нарушениями.

• Женщины, у которых имеются проблемы с анатомией или физиологией половых органов (сухость влагалища, состояние после оперативного вмешательства – резекция яичников, матки), в климактерический период. Прибегать к применению сексуальных стимуляторов вынуждены фригидные дамы.

Принимавшие препарат Силденафил женщины, относящиеся к первой категории, откликаются о нем неоднозначно. Положительные отзывы о «Силденафил» повествуют о заметном повышении либидо, яркости эмоциональных ощущений во время секса, достижении мощного, продолжительного оргазма, быстрой эротической возбудимости. Отрицательные отклики связаны с возникновением побочных эффектов (таких как расстройство кишечника, боли в животе и др.) вместо ожидаемого результата. Недовольство препаратом бывает сопряжено с чрезмерно затянувшимся сильным возбуждением, не проходящим в течение 7 – 10 дней.

Женщины, которые вынужденно принимают Силденафил из-за проблем со здоровьем (вторая категория), оставляют отзывы обычно хорошие. Они считают, что чудодейственные таблетки помогают им избавиться от сексуальной холодности, скованности, комплексов. Препарат хорошо усиливает выделение половыми органами специальной смазки, гармонизует ощущения и обостряет чувствительность эрогенных участков.

устраняет эректильную дисфункцию у мужчин, расширяя кровеносные сосуды, чтобы увеличить приток крови к пенису. Это помогает мужчине, страдающему от бессилия, появляется эрекции. Лекарство доступно в форме таблеток в нескольких сильных дозировках. Врач определяет оптимальную дозу для вас, в зависимости от других медицинских состояний и последствий лечения. Если у вас есть проблемы со здоровьем, связанные с сердцем, боль в груди или нарушение свертываемости крови, врач, вероятнее всего, не назначит Силденафил для вас. Лекарство, принимается в случае необходимости для сексуальной деятельности.

Инструкция по применению силденафила:

Шаг 1

Получить рецепт от врача.

Шаг 2

Принимайте таблетку Силденафила, по крайней мере, за 30 минут до сексуальной активности. Препарат эффективен в течение четырех часов после его приема. Не используйте силденафил чаще, чем один раз в день. Не принимайте больше, чем предписано.

Шаг 3

Глотайте таблетку целиком, без дробления или жевания. Таблетки силденафила не предназначены для разрезания пополам, чтобы уменьшить силу препарата.

Шаг 4

Избегайте продуктов питания с высоким содержанием жиров, прежде чем использовать Силденафил, которые могут задержать эффективность препарата. Лучше всего принимать Силденафил на пустой желудок.

Шаг 5

Добивайтесь сексуального возбуждения. Силденафил не будет автоматически создавать эрекцию без возбуждения.

Шаг 6

Следите за признаками нежелательных побочных реакций. Некоторые из этих побочных эффектов могут включать в себя головные боли, изменения в зрении, потерю слуха, звон в ушах или нерегулярное сердцебиение. Мужчинам, у которых имеется вероятность риска сердечного приступа нужно поговорить с врачом, прежде чем использовать Силденафил. После использования этого лекарства могут произойти серьезные осложнения, включая смерть.

Шаг 7

Наслаждайтесь сексуальной активностью с осознанием того, что эрекция останавливается, если половой акт закончен. Если эрекция длится более четырех часов, немедленно обратитесь к врачу. Без лечения может произойти серьезное повреждение гениталий.

Подсказка

Храните Силденафил при комнатной температуре, вдали от детей.

Мужчины, страдающие от эректильной дисфункции, могут получать лечение для этого расстройства. Один из наиболее часто используемых пероральных препаратов для эректильной дисфункции это силденафил, активный ингредиент Виагры. Прежде чем начать процедуру лечения, важно понимание того, как правильно принимать лекарство, если вы хотите получить эффективный результат. Ниже приведены инструкции, которые вы должны знать, когда, начинаете прием Силденафила.

Дозировка и хранение

Силденафил выпускается в трех вариантах дозировки: 25, 50 и 100 мг. Следует принимать только одну таблетку в день. Как правило, пациенты должны начать принимать самый низкий вариант дозировки, затем доза может быть скорректирована, пока не будут достигнуты удовлетворительные результаты. Силденафил должен храниться при комнатной температуре, предпочтительно далеко от высокой влажности.

Как принимать Силденафил

Виагру не нужно принимать ежедневно. Вместо этого, этот препарат принимается в случае необходимости. Вы должны принимать лекарство за 30 минут, прежде чем хотите заниматься сексуальной активностью. Эрекция не произойдет автоматически; Вы будете также нуждаться в сексуальной стимуляции. Лекарство может приниматься с или без пищи, так что вам не нужно планировать свою интимную близость вокруг ваших блюд.

Побочные эффекты Силденафила

Активный ингредиент силденафил может вызвать целый ряд различных мягких побочных эффектов, в том числе головные боли, заложенность носа, покраснение и помутнение зрения. Другие жалобы, которые были связаны с силденафилом, включают, проблемы со зрением, такие как синий оттенок зрения и потерю периферического зрения. В некоторых редких случаях, Силденафил был связан с более серьезными проблемами зрения, такими как nonarteritic предшествующий ишемической оптической невропатии.

Некоторые пациенты также страдали от приапизма, состояние, в котором эрекция длится более четырех часов. Это состояние требует внимательного лечения. Дополнительные серьезные побочные эффекты, связанные с Силденафилом включают внезапную потерю слуха и сердечный приступ.

Другая информация о Силденафиле

Хотя Силденафил является безопасным для большинства пациентов, есть несколько случаев, когда прием этого лекарства может быть опасным. Люди, которые уже проходят лечение ВИЧ-инфекции, принимая препараты, известные как ингибиторы протеазы, должны быть осторожными, чтобы сохранить минимальную дозу Силденафила, которую они принимают, поскольку это может увеличить побочные эффекты, вызванные этим препаратом.

Лица, которые имеют сердечно-сосудистые заболевания, такие как сердечные приступы или низкое кровяное давление, должны быть осторожны при использовании Силденафила потому, что они, возможно не достаточно здоровы, чтобы участвовать в сексуальной активности. Люди, которым необходимо предпринимать альфа-блокаторы, могут вызвать падение кровяного давления, если они принимают Силденафил в течение четырех часов после приема альфа-блокаторов.

Описание лекарственной формы

Таблетки: покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Силденафил — мощный селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ-5 .

Механизм действия

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ , последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямое расслабляющее действие на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ-5 , которая ответственна за распад цГМФ .

Силденафил селективен в отношении ФДЭ-5 in vitro , его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ : ФДЭ-6 — в 10 раз; ФДЭ-1 — более чем в 80 раз; ФДЭ-2 , ФДЭ-4 , ФДЭ-7-ФДЭ-11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 , что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ-3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Кардиологические исследования. Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение сАД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст. , а дАД — 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты (см. «Противопоказания», «Взаимодействие»).

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз по крайней мере одной коронарной артерии) сАД и дАД в состоянии покоя уменьшалось на 7 и 6% соответственно, а легочное сАД снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозининдуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 с; 0,9-38,9 с) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений. У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсуорта-Манселла 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ-6 , которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияние на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, ВГД или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не были выявлены никакие клинически значимые изменения зрения, оцениваемые по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хамфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органическая, психогенная или смешанная). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло 62% (доза силденафила — 25 мг), 74% (доза силденафила — 50 мг) и 82% (доза силденафила — 100 мг) против 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных сахарным диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию, и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16, 15 и 12% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25 до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нмоль) подавляет активность ФДЭ-5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя C max свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нмоль) и достигается при приеме силденафила внутрь натощак в среднем в течение 60 мин (от 30 до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: С max уменьшается в среднем на 29%, а T max увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение. V ss силденафила составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм. Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием изофермента СYР3А4 (основной путь) и изофермента СYР2С9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет около 50% активности силденафила.

Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев — около 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T 1/2 — около 4 ч.

Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный T 1/2 — 3-5 ч. После приема внутрь, так же как после в/в введения, силденафил выводится в виде метаболитов, в основном кишечником (около 80% пероральной дозы) и в меньшей степени — почками (около 13% пероральной дозы).

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимое влияние на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек. При легкой (Cl креатинина — 50-80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина — 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и C max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени. У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания препарата Силденафил-СЗ

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата;

применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. «Взаимодействие»);

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

по зарегистрированному показанию, препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у женщин;

по зарегистрированному показанию, препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у детей до 18 лет.

Безопасность и эффективность препарата Силденафил-СЗ при совместном применении с другими средствами для лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. «Особые указания»); не рекомендуется одновременное применение силденафила с ритонавиром (см. «Способ применения и дозы», «Взаимодействие»).

С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) (см. «Особые указания»); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия — см. «Особые указания»); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; наследственный пигментный ретинит (см. «Особые указания»); сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 мес инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД >170/100 мм рт. ст. ) или гипотония (АД <90/50 мм рт. ст. ) (см. «Особые указания»); пациенты с эпизодами развития неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) (в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

По зарегистрированному показанию, препарат не предназначен для применения у женщин.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и приливы.

Обычно побочные эффекты препарата Силденафил-СЗ слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень часто — ≥1/10%; часто — от ≥1 до <10%; нечасто — от ≥0,1 до <1%; редко — от ≥0,01 до <0,1%; очень редко — <0,01%; частота неизвестна — невозможно определить на основе имеющихся данных.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции.

Со стороны органа зрения: часто — затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто — боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекция склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко — отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; частота неизвестна — НПИНЗН, окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия*, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение ВГД , отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.

Со стороны органа слуха: нечасто — внезапное снижение или потеря слуха, шум в ушах, звон в ушах, боль в ушах.

Со стороны ССС : часто — приливы; нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение или повышение АД , увеличение ЧСС , нестабильная стенокардия, AV-блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ , кардиомиопатия; редко — фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть*, желудочковая аритмия*.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко — чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки полости носа.

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, диспепсия; нечасто — ГЭРБ , рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение печеночных функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко — гипестезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в спине; нечасто — миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — цистит, никтурия, увеличение молочных желез, недержание мочи, гематурия, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко — длительная эрекция и/или приапизм, кровотечение из полового члена.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко — судороги*, повторные судороги*, обморок, нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: нечасто — ощущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко — раздражительность.

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов (но не все из них) имели факторы риска развития сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ-5 , в т.ч. силденафила, сообщали о НПИНЗН — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС , гиперлипидемия и курение.

В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ-5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно двукратное повышение риска НПИНЗН в пределах пяти T 1/2 после применения ингибитора ФДЭ-5 . Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2,5-11,8 случая на 100000 мужчин в возрасте ≥50 лет в общей популяции.

Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ-5 . Ингибиторы ФДЭ-5 , в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает риск. При использовании препарата Силденафил-СЗ в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

* Побочные эффекты, выявленные во время постмаркетинговых исследований.

Взаимодействие

Влияние других ЛС на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов СYР3А4 (основной путь) и СYР2С9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы — соответственно увеличить клиренс силденафила.

Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента СYР3А4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента СYР3А4 , при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сут 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома СYР3А4 , на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/сут 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома СYР3А4 , на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови C max силденафила повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияние на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента СYР3А4 , такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению C max силденафила на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила — 5 нг/мл), что согласуется с информацией о выраженном эффекте ритонавира на фармакокинетику различных субстратов цитохрома Р450.

Силденафил не оказывает влияние на фармакокинетику ритонавира. Сочетанное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется.

Однократный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы изофермента СYР2С9 (толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (СИОЗС, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияние на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияние на AUC , C max , T max , константу скорости выведения и T 1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие ЛС

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК 50 >150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его C max составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 и 8 мг) и силденафила (25, 50 и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение сАД/дАД в положении лежа на спине составляло 7/7, 9/5 и 8/4 мм рт. ст. соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм, 11/4 и 4/5 мм рт. ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаки значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом СYР2С9, не выявлены.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияние на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента СYР3А4 , при их постоянном уровне в крови.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительное увеличение времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при C max алкоголя в крови в среднем 0,08% (80 мг/дл).

У больных с артериальной гипертонией признаки взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлены. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (сАД ) и 7 мм рт. ст. (дАД ) .

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Внутрь. Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Нарушения функции почек. При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (Cl креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Нарушения функции печени. Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата Силденафил-СЗ следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими ЛС . При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Силденафил-СЗ не должна превышать 25 мг, а кратность применения — 1 раз в 48 ч (см. «Взаимодействие»).

При совместном применении с ингибиторами изофермента СYР3А4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Силденафил-СЗ должна составлять 25 мг (см. «Взаимодействие»).

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил-СЗ следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»).

Пожилые пациенты. Коррекция дозы препарата Силденафил-СЗ не требуется.

Передозировка

При однократном приеме препарата Силденафил-СЗ в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони) или факторами риска развития приапизма (СКА, множественная миелома, лейкемия) (см. «Противопоказания», С осторожностью ).

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния ССС .

Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 мес инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт. ст. ) или гипотонией (АД <90/50 мм рт. ст. ) (см. «Противопоказания», С осторожностью ). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил-СЗ, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия или гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов имели факторы риска развития сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД , что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее до назначения препарата Силденафил-СЗ врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и α-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Силденафил-СЗ следует с осторожностью назначать больным, принимающим α-адреноблокаторы (см. «Взаимодействие»). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил-СЗ следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Силденафил-СЗ (см. «Способ применения и дозы»). Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

Были отмечены редкие случаи развития НПИНЗН как причины ухудшения или потери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ-5 , включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС , гиперлипидемия и курение. Причинно-следственная связь между приемом ингибиторов ФДЭ-5 и развитием НПИНЗН не выявлена. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития НПИНЗН, если это состояние у него уже отмечалось. В случае внезапной потери зрения пациентам следует немедленно оказать необходимую медицинскую помощь. У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций ФДЭ сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Силденафил-СЗ у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью (см. «Противопоказания», С осторожностью ).

Нарушения слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ-5 , включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ-5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлена. В случае внезапного ухудшения или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro . Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Силденафил-СЗ у этих пациентов следует применять с осторожностью (см. «Противопоказания», С осторожностью ). Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил — 12,9%, плацебо — 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил — 3%, плацебо — 2,4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1,7%).

Применение совместно с другими средствами для лечения нарушений эрекции. Безопасность и эффективность препарата Силденафил-СЗ совместно с другими средствами для лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. На фоне приема препарата Силденафил-СЗ какое-либо отрицательное влияние на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД , развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Форма выпуска

При половой дисфункции и слабой эрекции часто используется препарат Силденафил. Его действие основано на стимуляции кровообращения в органах малого таза, благодаря чему увеличивается потенция, продлевается время полового акта.

У Силденафила существует множество аналогов, начиная от всем известной «Виагры». Как часто можно принимать препарат «Силденафил», отзывы, инструкция и цена этого средства подробно рассмотрена в нашей статье.

Состав и описание препарата

Главное действующее вещество препарата - силденафил цитрата. В расчете на силденафил дозировка составляет 25, 50 и 100 мг. Помимо этого, в составе есть вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, алюминия гидрооксид, магния стеарат, натрия кроскармеллоза и красители.

Лекарственная форма

Силденафил выпускается в виде двояковыпуклых таблеток, покрытых оболочкой. Цвет оболочки варьируется от бледно-голубого до синего, допускается перламутровый и мраморный эффект. Таблетки небольшого размера, круглой или ромбовидной формы, упакованы по 1, 2 или 4 штуки в упаковке.

Дозировка составляет от 25 до 100 мг, но встречаются препараты с увеличенной концентрацией до 150 мг. Принимать их необходимо только по назначению врача. В ходе клинических исследования безопасная суточная дозировка силденафила установлена в пределах 100 мг.

Фармакологическое действие

Средство применяется для улучшения эректильной функции. Принимается перорально, относится к ингибиторам цГМФ-специфической фосфодиэстеразы в кавернозных телах. Механизм действия - активация фермента за счет высвобождения оксида азота при сексуальном возбуждении. Таблетки Силденафила оказывают мощный расслабляющий эффект на изолированные кавернозные тела человека. Влияние препарата носит периферический эффект.

Фармакодинамика Силденафрила является избирательного действия, поэтому для воздействия необходимо естественное сексуальное возбуждение. Действующее вещество отличается сильным эффектом, способствуя расслаблению мышц гладкой мускулатуры, усилению кровоснабжения и расширению сосудов в половом органе. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с каловыми массами и мочой.

История создания

Изначально изучалось действие и фармакодинамика силденафрила на стимуляцию кровотока в миокарде. Препарат был синтезирован для создания эффективных лекарств против ишемической болезни сердца, но его действия было недостаточно. В процессе исследований были выявлены «побочные эффекты» на усиление кровоснабжения органом малого таза, благодаря чему разработки сменили ориентировку, стало изучаться именно возможность применения средства для улучшения потенции и лечения эректильной дисфункции.

В США Силденафил выпускается под брендом «Виагра» компании Pfizer. Таким образом, это один и тот же препарат, состав и фармакодинамика которых идентична. Разработки проводились относительно недавно - в 1992 году, но бренд очень быстро стал узнаваем и востребован во всем мире.

Сейчас у Силденафила появилось много аналогов, многие подобные препараты используют другие механизмы воздействия и действующие вещества, но, а само название «Виагра» стало нарицательным.

Показания к применению

Препарат используется при физиологических нарушениях эректильной функции. Активация ингибитора происходит при сексуальном возбуждении, причем сам препарат не воздействует на эту функцию, а лишь увеличивает расслабление гладких мышц полового члена, благодаря чему улучшается кровоток и наблюдается стойкая эрекция.

Чаще всего препарат используется для лечения:

• Эректильных нарушений различной этиологии;
• Половой дисфункции в разном возрасте;
• В комплексной терапии импотенции;
• При лечении легочной гипертензии.

Схема лечения и прием дополнительных препаратов необходимо согласовать с лечащим врачом. Обычно средство применяют по мере необходимости, а не на регулярной основе. Благодаря избирательному воздействию, препарат не требует корректировки при диагностированной почечной или печеночной недостаточности. Вместе с тем, комбинация некоторых лекарственных средств может снижать, либо увеличивать эффект приема Силденафина, поэтому стоит получить рекомендации врача перед приемом.

Лекарственное взаимодействие

Препарат нельзя принимать с другими средствами, содержащими нитраты в любой форме. Одновременный прием энтеросорбентов снижает всасываемость, как и жирная пища.

Концентрация в крови увеличивается при одновременном приеме с:

• Циметидинами;
• Эритромицином;
• Кетоконазолом;
• Антагонистами кальция;
• Бета-адреноблокаторами;
• Гипогликемическими лекарственными средствами.

Благодаря сосудорасширяющему эффекту возможно снижение артериального давления, поэтому пациентам с гипотонией необходима дополнительная консультация врача перед приемом.

В возрасте после 65 лет действие препарата может выражаться не так сильно, к тому же при существующих проблемах с сердечной деятельностью также необходимо взвесить все «за» и «против» перед назначением лекарства Силденафил.

Время действия

Препарат применяется перорально, примерно за час до полового акта. Действие препарата длится около пяти часов, но только при условии сексуального возбуждения. Разовая дозировка составляет 50 мг. Максимальная суточная доза - 100 мг. При необходимости средство используется в дозировке 25 мг.

Большим преимуществом использования препарата является отсутствие эффекта привыкания.

Таким образом, действие препарата не снижается со временем и может использоваться в длительном периоде.

Противопоказания

Не всегда польза препарата будет оправданной. Благодаря содержанию оксида азота, запрещен одновременный прием с подобными средствами. Например, при использовании средств, содержащих оксид азота или нитратов в любых формах.

Кроме того, использование средства запрещено в следующих случаях:

• Гиперчувствительность к компонентам препарата;
• Деформации полового члена с нарушениями кровоснабжения.

При использовании обязательно необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы исключить риск побочных эффектов и противопоказаний. Особенно важно это в пожилом возрасте, когда повышенная нагрузка может спровоцировать проблемы сердечно-сосудистой системы.

Побочные эффекты

При отсутствии медицинских противопоказаний препарат обычно хорошо переносится. Вместе с тем, возможны побочные эффекты, которые проявляются в форме головной боли, покраснения лица и чувстве прилива жара. Возможно общее недомогание, заложенность носовых пазух. Иногда - расстройства пищеварительной функции, светочувствительность. Ввиду стимуляции кровообращения и выработки гормона цГМФ-специфической фосфодиэстеразы возможны нарушения зрения, снижение чувствительности цвета объектов (синего и зеленого оттенков), а также повышенная негативная реакция на свет.

При появлении подобных симптомов следует прекратить прием препарата, а также обратится к лечащему врачу для согласования замены средства на аналогичное.

Если негативные реакции проявились слишком сильно, можно принять энтеросорбент и антигистаминный препарат, а также обратится в больницу для промывания желудка и приема стабилизирующих средств

Отзывы

Отзывы мужчин о приеме Силденафила в большинстве своем положительные. Препарат помогает усилить эрекцию и продлить время полового акта, а также нормализовать половую функцию.

Воздействие сохраняется до пяти часов, а регулярное применение сохраняет положительное воздействие, помогая вести полноценную половую жизнь без дополнительной стимуляции.

Отрицательные отзывы о Силденафиле в большинстве своем нарекают на дискомфортные ощущения, которые могут возникнуть после употребления средства. Наиболее частые жалобы - головокружение, шум в ушах и прилив крови к лицу. Побочные действия усиливаются при одновременном приеме алкогольных напитков, с которыми таблетки совершенно несовместимы. Как часто можно принимать силденафилзависит от индивидуальных особенностей организма, но если побочные эффекты появляются довольно часто, следует обратиться к врачу для подбора более подходящего аналога.

Популярные аналоги

Действующее вещество силденафил входит в состав многих лекарственных средств аналогичного воздействия. Запатентованный товарный знак - «Виагра», но также есть и много подобных препаратов.

Аналоги по действующему веществу:

• «Динамико»;
• «Максигра»;
• «Эрексезил»;
• «Силденафил – С3»;
• «Потенциале»;
• «Пфиагра»;
• «Сильдигра».

По сравнению с аналогом «Силденефрил» имеет вполне приемлемую стоимость. Это связано с тем, что выпуск лекарства налажен в Индии, а значит, он относится к так называемым дженерикам. Они характеризуются большим количеством побочных действий, нежели оригинальная продукция. Именно поэтому, последствия приема Силденафила в ряде случаев могут быть непредсказуемыми. Вместе с тем, если медицинских противопоказаний нет, а дозировка строго соблюдается, риск возникновения побочных эффектов минимален. Именно поэтому, многие врачи-урологи прописывают данное средство для лечения импотенции у мужчин с меньшими финансовыми затратами.

Чем отличается Силденафил от Виагры

На рынке фармацевтических товаров «Виагра» появилась относительно недавно, но популярность этого средства для повышения потенции давно стала нарицательной. Разработчики предоставили мужчинам уникальную возможность усилить и нормализовать половую функцию практически в любом возрасте. Для молодых мужчин она поможет усилить половое желание и продлить секс, а для старшей возрастной группы - вернуть возможность полноценного полового акта.

Оригинальное средство стоит недешево, поэтому большинству потребителей Виагра недоступна, тем более для постоянного использования.

Особенностью патентования лекарственных средств является непродолжительный срок действия защиты оригинального препарата. Обычно патент действует в течение 5-10 лет, после чего любая фармацевтическая компания может выпускать собственную наработку на основе указанных в составе оригинала веществ и химических соединений. Разумеется, такие препараты выпускаются под другим торговым названием и не имеют право ссылаться на оригинальный бренд для раскрутки своих товаров.

Вместе с тем, такая практика дает нам больше шансов как покупателям, для приобретения недорогого аналога. Во многих странах распространена методика назначения лекарств по действующему веществу и дозировке, поэтому есть возможность купить аналогичные препараты по более доступной цене. У нас эту «функцию» обычно выполняет провизор в аптеке, который по желанию пациента может предложить аналог выписанного препарата при его отсутствии, либо завышенной стоимости. Разумеется, такой подход в чем-то неправильный, но вышеописанные препараты содержат в составе абсолютно идентичное действующее вещество, причем в такой же дозировке. Отличие представляют дополнительные вещества, а также способ изготовления и очистки компонентов.

Таким образом, пресловутая «Виагра» оказывает такой же эффект на мужской организм, как и «Силденафил» и препараты, его содержащие. По отзывам пациентов и врачей, которые назначают это средство, на разные типы медикаментов может возникнуть различная по симптомам реакция, но также наблюдается и некий психологический эффект. Применение Силденафила не так эффективно, если пациент приобрел его вместо указанной «Виагры», хотя фармокинетика обоих препаратов совершенно идентична.

Сравнение с популярными аналогами

Кроме «Виагры» у препарата существует еще множество разновидностей, в состав которых также входит активный компонент силденафил. Кроме того, существуют непрямые аналоги средства, действие которых также заключается в стимуляции кровоснабжения половых органов, но при помощи других активных веществ. Наиболее известными в этой группе являются Варденафил и Тадалафил. Все три активных компонента используются для повышения эрективной функции у мужчин, по отзывам, имеют приблизительно одинаковый эффект, но имеют и некоторые отличия.

Сравнительная характеристика:

1. Варденафил или Силденафил, что лучше? По сравнению с Варденафилом, второй препарат более изучен и протестирован. Вместе с тем, оба препарата вызывают сильную и продолжительную эрекцию и позволяют продлить половой акт при должной психологической стимуляции. Период воздействия у них приблизительно одинаков, причем прием Варденафила проявляется с меньшим риском побочных эффектов. Отличие можно найти в полной совместимости Варденафила с алкоголем, а также с более агрессивным воздействием, ведь эрекция наступает уже через 15-20 минут после приема средства.
2. Тадалафил или Силденафил, что лучше? Оба препарата достаточно протестированы и имеют одинаковое время наступления эффекта и противопоказания. Отличие составляет продолжительность действия. у Силденафила это около пяти часов, в то время как Тадалафил отличается максимально возможным среди подобных препаратов эффектом - до 36 часов. К тому же в незначительных количествах, Тадалафил совместим со спиртными напитками, в то время как Силденафил и алкоголь демонстрируют полную несовместимость. Частота возникновения побочных эффектов у Силденафила немного выше, поэтому в этом плане предпочтения не на его стороне.
3. Визарсин или Силденафил, что лучше? По составу и фармокинетике оба препарата практически идентичны. Главным действующим веществом выступает силденафил, но в средстве «Визарсин» представлены более удобные для приема дозировки. Список противопоказаний и побочных эффектов у них одинаков, а стоимость отличается незначительно, в зависимости от компании-производителя.

Современные препараты, стимулирующие половую функцию у мужчин, отличаются разнообразием, но за основу каждого из них берутся только три действующих вещества. Это Силденафил (торговая марка «Виагра»), Тадалафин («Сиалис») и Варденафил («Левитра»). Последнее вещество было синтезировано относительно недавно, в 2005 году, отличается сильным эффектом и минимальным количеством побочных действий.

Среди преимуществ Тадалафина - продолжительный эффект, который составляет 36 часов. Если необходимо именно такое действие, лучшим выбором будут препараты этой группы. На стороне силденафина - достаточно изученное воздействие и положительные отзывы использования во всем мире. Идеального средства, тем ни менее, не существует, поэтому каждый должен выбирать препарат по индивидуальным предпочтениям и качеству переносимости.

Условия хранения и срок годности препарата

Препарат упакован в стандартные пластиковые блистеры, наружная коробка изготовлена из картона. Существуют разные дозировки и комплектации. Обычно это 1, 2 или 4 таблетки, но есть фасовка и побольше. Хранить вдали от прямых солнечных лучей в прохладном (температура не выше +25 градусов) и защищенном от детей месте. Срок хранения составляет 2 года после изготовления.

Таблетки Силденафил, инструкция и отзывы о которых приведены в нашей информации, часто используются при лечении эректальной дисфункции. Они помогают нормализовать кровообращение полового члена, усилить эрекцию и продлить половой акт. Применяются по мере необходимости по рассчитанной дозировке.

Средство имеет минимально возможные побочные действия и может использоваться в длительном периоде без снижения эффективности.

Главное действующее вещество используется при изготовлении всем известной «Виагры», а, по отзывам, «работает» ничуть не хуже. Особенности приема, фармакологическое действие и аналогичные средства рассмотрены в нашей статье.

Главная » Заболевания » Силденафил механизм действия. Силденафил – инструкция по применению. Условия продажи и хранения