Cila statinë ka më pak efekt në mëlçi? Rreziqet e marrjes së statinave për të ulur kolesterolin. Lista e statinave të gjeneratës së fundit, emrat e barnave dhe krahasimi

Një nga sëmundjet kryesore dhe më të zakonshme është, natyrisht, ateroskleroza. Dhe saktësisht cilat statina janë më të sigurtat dhe më efektive në luftimin e akumulimit dhe formimit të kolesterolit endogjen.

karakteristikat e përgjithshme

Përfaqësuesit e këtij grupi zakonisht ndahen në 2 kategori: natyrore dhe sintetike, të krijuara artificialisht. Dhe gjithashtu për 4 breza. Gjenerata e parë është ekskluzivisht statina natyrale e izoluar nga kërpudhat. Gjeneratat e mbetura edukohen në mënyrë sintetike. Cilat janë vetitë e tyre:

1. Brezi i parë - lovastatin, simvastatin. Ato kanë një efekt medicinal më pak të theksuar sesa ilaçet e gjeneratave të tjera.
2. Gjenerata e dytë - fluvastatin. Krahasuar me të tjerët, kërkohet përdorim më i gjatë, por ndërkohë një përqendrim më i lartë i barit mbetet në gjak.
3. Gjenerata e tretë - atorvastatin. Ul ndjeshëm nivelin e triglicerideve (TGC) dhe lipoproteinave me densitet të ulët (LDL), si dhe rrit lipoproteinat me densitet të lartë (HDL), të nevojshme për largimin e kolesterolit të keq.
4. Gjenerata e katërt është rosuvastatin. Efikasiteti dhe siguria janë rritur ndjeshëm në krahasim me të tjerët.

Përveç një funksioni të përbashkët - frenimit të kolesterolit, çdo ilaç ka veçori unike dhe efekte shtesë. Kjo ka të bëjë me natyrën e dukurisë si dhe me individin.

Përshkrimi i pronave

Përgjigja e pyetjes "cilat statina janë më të sigurta dhe më efektive?" Para së gjithash, ajo qëndron në vetitë e tyre fiziologjike dhe biokimike. Statinat ndikojnë në sintezën e kolesterolit në mëlçi duke e frenuar atë. Kjo ndodh duke bllokuar enzimën e përfshirë në sintezën e kolesterolit endogjen - reduktazën HMG-CoA. Kjo enzimë katalizon (përshpejton) reaksionin e sintezës së acidit mevalonik, i cili është pararendës i kolesterolit. Përveç efektit të tyre kryesor, statinat kanë një sërë të tjerash:

• ndikim në endotelin vaskular, duke reduktuar inflamacionin dhe duke ulur rrezikun e mpiksjes së gjakut;
• stimulimi i sintezës së oksidit nitrik, i cili nxit vazodilatimin dhe relaksimin;
• duke mbështetur qëndrueshmërinë e pllakës aterosklerotike.

Përveç parandalimit dhe parandalimit të aterosklerozës, statinat gjithashtu kanë një sërë efektesh në sëmundje të tjera:

1. Parandalimi i infarktit të miokardit. Krahasuar me barnat e tjera që synojnë trajtimin e kësaj sëmundjeje, statinat janë më efektivet. Për shembull, studimet mbi përdorimin e Rezuvostatin treguan një ulje të ndjeshme të rrezikut të infarktit të miokardit tek njerëzit që e morën atë për 2 vjet.
2. Së bashku me parandalimin e sulmeve në zemër, ato reduktojnë ndjeshëm mundësinë e goditjeve ishemike.
3. Gjatë periudhës së rehabilitimit pas infarktit, duhet të merren statina. Së bashku me trajtimin e zakonshëm, ato kanë një efekt shumë pozitiv dhe përshpejtojnë procesin e rikuperimit.

Gama e gjerë e efekteve në sistemin kardiovaskular e ka bërë grupin e statinave më të popullarizuar dhe shumë efektiv në krahasim me barnat e tjera.

Kundërindikimet

Kur përshkruan ndonjë ilaç nga ky grup, mjeku duhet të jetë shumë i vëmendshëm dhe i kujdesshëm, pasi ka një sërë nuancash. Për shembull, kur përshkruajnë trajtimin, vajzat duhet të përdorin kontracepsion, sepse statinat nuk duhet të merren nga gratë shtatzëna. Nëse ekziston nevoja për të përdorur ilaçin nga një grua shtatzënë, atëherë është e nevojshme të merret parasysh kohëzgjatja, si dhe të gjitha llojet e rreziqeve.

Në përgjithësi, kundërindikacionet kryesore të mëposhtme mund të identifikohen:

Edhe kolesteroli më i lartë mund të reduktohet në shtëpi. Vetëm mos harroni të pini një herë në ditë.

• alergji të ndryshme, duke përfshirë intolerancën ndaj drogës;
• shtatzënia;
• sëmundjet e veshkave, sistemit endokrin, gjëndrës tiroide;
• çrregullime në sistemin musculoskeletal;
• sëmundjet akute dhe kronike të mëlçisë;
• diabetit.

Kundërindikimet janë një komponent shumë i rëndësishëm në përdorimin e statinave. Korrektësia e informacionit të marrë nga pacienti, regjimi i dozimit, prania e sëmundjeve kronike. e gjithë kjo ndikon në efektet pozitive apo negative të marrjes së medikamenteve nga pacientët.

Efekte anësore

Shpesh, statinat merren në mënyrë të favorshme, pa asnjë efekt anësor, për një kohë të gjatë. Gjatë studimeve, u vu re se vetëm 3% e subjekteve përjetuan efekte të padëshiruara, por këto ndodhën tek njerëzit që merrnin ilaçet për më shumë se 5 vjet.

Ekziston rreziku i miopatisë, por ai është shumë i vogël (0,1-0,5%). Dëmtimi i miociteve (qelizat e indit muskulor) varet drejtpërdrejt nga përqendrimi i ilaçit, mosha (të moshuarit janë më të ndjeshëm ndaj shfaqjes së sëmundjeve të muskujve), ushqimi i pabalancuar dhe ndërlikimet e diabetit mellitus.

Gjithashtu, me një probabilitet prej jo më shumë se 1%, mund të ndodhin çrregullime të sistemit nervor qendror: dhimbje koke, marramendje, shqetësim i gjumit, dobësi e përgjithshme. Efektet anësore në sistemin e frymëmarrjes përfshinin rinitin dhe bronkitin. Sistemi tretës u përgjigj në formën e të përzierave, të vjellave dhe kapsllëkut. Por vlen të theksohet se të gjitha sa më sipër kanë ndodhur vetëm në 1% të pacientëve që e marrin atë.

Në përgjithësi, përdorimi i ekuilibruar, i kujdesshëm dhe i saktë jep vetëm një rezultat pozitiv, megjithatë, nëse përdorni ilaçet në mënyrë të pakontrolluar dhe për një kohë të konsiderueshme, mund të ndodhin edhe efektet anësore të mëposhtme:

• dhimbje në stomak, zorrë e vogël, kapsllëk, të vjella;
• amnezi, pagjumësi, parestezi, marramendje;
• rënie në numrin e trombociteve (trombocitopeni);
• ënjtje, obezitet, impotencë tek meshkujt;
• ngërçe të muskujve, dhimbje shpine, artrit, miopati.

Në kombinim me barna të caktuara, për shembull, ilaçe hipolipidemike, mund të ndodhin edhe efekte negative.

Drogat më të sigurta në grup

Duke iu referuar studimeve të shumta, studimi ende gjeti një përgjigje për pyetjen - cilat statina janë më të sigurta dhe më efektive? Para së gjithash, vlen të theksohet atorvastatin, i cili është më i përdoruri dhe tregon rezultatet më të mira të kërkimit. Rosuvastatin përdoret pak më rrallë. Epo, për grupin e tretë, ekspertët rekomandojnë simvastatin, i cili është gjithashtu një ilaç i besueshëm.

Atorvastatin

Atorvastatin është në krye të listës së barnave të përshkruara për problemet e sistemit kardiovaskular dhe akumulimin e kolesterolit në gjak. Para së gjithash, kjo është për shkak të rezultateve të larta të treguara në shumë studime klinike të kryera në subjekte të grupmoshave të ndryshme, si dhe me patologji të ndryshme të sistemit kardiovaskular. Ndryshueshmëria e dozës varion nga 40 në 80 mg, e cila siguron përdorim dhe rregullim të sigurt, në varësi të ashpërsisë së sëmundjes. Sipas provave, atorvastatin mund të zvogëlojë mundësinë e goditjeve deri në 50%.

Rosuvastatin

Rosuvastatin është një ilaç i krijuar në mënyrë sintetike i grupit të statinave, ka një hidrofilitet të theksuar, i cili zvogëlon efektin e tij të dëmshëm në mëlçi, dhe gjithashtu rrit efektivitetin e parandalimit të formimit të lipoproteinave me densitet të ulët (LDL). LDL është një lidhje kyçe në sintezën e kolesterolit. Rosuvastatin nuk shkakton një efekt të dëmshëm në indet e muskujve, domethënë, ju mund ta merrni atë dhe të mos shqetësoheni për shfaqjen e miopatisë dhe ngërçeve të muskujve.

Përdorimi i një doze prej 40 mg siguron një ulje të niveleve të LDL deri në 40%, dhe në të njëjtën kohë një rritje të lipoproteinave me densitet të lartë (HDL - ul ndjeshëm rrezikun e aterosklerozës) me 10%. Rosuvastatin është më efektiv në krahasim me barnat e tjera. Për shembull, përdorimi i një doze prej 40 mg ka një efekt më të fortë se marrja e 80 mg atorvastatin. Një dozë prej 20 mg mund të zvogëlojë sasinë e LDL, si kur përdorni 80 mg të së njëjtës atorvastatin.

Efekti i dëshiruar shfaqet tashmë në javën e parë të përdorimit, deri në javën e dytë është 90-95%, dhe në të katërtin arrin maksimumin dhe mbahet vazhdimisht, duke iu nënshtruar trajtimit të rregullt.

Simvastatin

Sipas studimit, marrja e këtij medikamenti për 5 vjet ul rrezikun e sëmundjeve vaskulare dhe të zemrës në periudhën pas infarktit me 10%, si dhe një përqindje të ngjashme për pacientët me patologji kardiovaskulare, diabet dhe të mbijetuar nga goditjet në tru.

Prej kohësh ka qenë një mendim i mirëvendosur se është e pamundur të heqësh qafe KOLESTEROLIN plotësisht. Për të ndjerë lehtësim, duhet të pini vazhdimisht barna farmaceutike të shtrenjta. Kreu i Institutit të Kardiologjisë, Renat Akchurin, tregon nëse është vërtet kështu. Lexo më shumë.

Është vërtetuar se gjatë 2 viteve, raporti i lipoproteinave përgjegjëse për sintezën/përdorimin e kolesterolit përmirësohet ndjeshëm dhe rreziku i mpiksjes së gjakut në arteriet koronare zvogëlohet.

Në përgjithësi, statinat janë mjaft të sigurta për t'u përdorur. Ekziston rreziku i efekteve anësore, por ai është mjaft i vogël. E gjitha varet nga kujdesi dhe vetëdija e pacientit. Duke analizuar karakteristikat individuale të pacientit, moshën dhe trashëgiminë e tij, është e mundur të vendoset se cila statinë kërkohet për të siguruar efektin më të favorshëm.

Informacion i dobishëm

Pesha e tepërt, lodhja, dhimbje në zemër dhe gjoks, letargji, kujtesë e dobët, ndjesi shpimi gjilpërash në gjymtyrë, gulçim edhe me sforcim të lehtë, hipertension - të gjitha këto janë simptoma të KOLESTEROLIT të lartë! :

Nëse keni të paktën 2 nga simptomat e listuara, mund të keni kolesterol të lartë, i cili është shumë i rrezikshëm për jetën! Gjaku trashet dhe fillon të lëvizë më ngadalë nëpër enët, si rezultat i të cilit organet dhe indet nuk marrin mjaftueshëm oksigjen dhe lëndë ushqyese. Dhe pllakat e kolesterolit në enët e gjakut mund të çojnë në një përkeqësim të rrjedhës së gjakut ose madje të bllokojnë enën.

Kam lexuar se "leticina" është gjithashtu e mirë për kolesterolin

Lista e statinave të gjeneratës së fundit, emrat e barnave dhe krahasimi

Në varësi të pranisë së faktorëve të tjerë të rrezikut, aterosklerozës dhe manifestimeve klinike të saj (të kaluarën ose të tashmen), mjekët i ndanë të gjithë të rriturit në 3 grupe rreziku, secila prej të cilave ka nivelin e vet të pranueshëm të kolesterolit.

Roli i kolesterolit në vdekjen e njeriut është i thjeshtë: ai mbush enët e gjakut së bashku me yndyrnat, duke formuar pllaka aterosklerotike në mure. Fillimi i tragjedisë ndodh kur trombocitet janë ngjitur në të, duke bllokuar enën.

Furnizimi me gjak ndalet nëse pllaka është në një enë të zemrës, zhvillohet infarkti i miokardit, nëse në tru - një goditje, nëse në ekstremitetet - gangrenë e këmbëve.

Për shumë vite, metoda e vetme në arsenalin e mjekëve për të luftuar kolesterolin e lartë ishte kontrolli i nivelit të tij, i ndjekur nga receta e statinave, një klasë ilaçesh për uljen e kolesterolit dhe trajtimin e aterosklerozës. Hulumtimet e reja në mjekësi i kanë detyruar specialistët t'i hedhin një vështrim tjetër këtij problemi.

Statinat - cilat janë ato?

Këto barna zënë vendin e parë në numrin e pacientëve që i marrin. Mekanizmi i veprimit të barnave për uljen e lipideve bazohet në frenimin e enzimave me emrin kompleks “HMG-CoA reduktaza”, të cilat provokojnë prodhimin e kolesterolit të ri në mëlçi.

Statinat rivendosin enët e dëmtuara të gjakut kur ateroskleroza ende nuk është identifikuar, por kolesteroli "i keq" tashmë po grumbullohet në mure. Ato përmirësojnë medikamentet dhe aftësitë reologjike të gjakut: zvogëlojnë viskozitetin dhe parandalojnë shfaqjen e mpiksjes së gjakut.

Për sa i përket efektivitetit, barnat kryesore për kolesterolin e lartë janë gjenerata e re, me bazë atorvastatin, cerivastatin, rosuvastatin dhe pitavastatin.

Statinat jo vetëm që ulin përqendrimin e kolesterolit të keq, por gjithashtu rrisin përmbajtjen e kolesterolit të mirë. Rezultatet nga përdorimi i barnave në këtë grup mund të shihen brenda një muaji pas përdorimit të rregullt. Statinat përshkruhen një herë në ditë, gjatë natës lejohet një kombinim i barnave kardiologjike në një tabletë.

Vetë-mjekimi me statina është i papranueshëm, pasi rekomandimet e mjekut bazohen në rezultatet e testeve biokimike të gjakut, në veçanti, leximet e LDL. Kur ky parametër nuk kalon 6,5 mmol/l, ai reduktohet duke rregulluar dietën dhe stilin e jetesës. Nëse këto masa nuk janë të mjaftueshme, pas gjashtë muajsh mjeku përshkruan statina.

Nuk është e lehtë për konsumatorin e pa iniciuar të kuptojë: rosuvastatin dhe atorvastatin - cili është ndryshimi midis këtyre dhe barnave të tjera të ngjashme që pengojnë enzimën që sintetizon kolesterolin? Rosuvastatin është një ilaç i gjeneratës së re që krahasohet në mënyrë të favorshme me paraardhësit e tij.

Në doza të barabarta me atorvastatin, ka një efekt më të theksuar. Një argument i rëndësishëm do të jetë toksiciteti i tij më i ulët.

Ju mund të mësoni më shumë se si të merrni statinat në mënyrë korrekte nga video

Ilaçet që zgjasin jetën

Nëse terapia pa ilaçe ishte joefektive, tradicionalisht indikacioni kryesor për përshkrimin e frenuesve ishte hiperkolesterolemia (përfshirë nivelet e larta të kolesterolit të një natyre gjenetike).

Sot, statinat përshkruhen edhe me nivele normale të kolesterolit:

1. Pacientët me sëmundje të arterieve koronare;
2. Pas infarktit të miokardit;
3. Pas çdo operacioni në arteriet koronare (stentim, operacion bypass);
4. Nëse pacienti ka pësuar një goditje në tru;
5. Për diabet mellitus me nivele të larta LDL.

Efekti i statinave është shumë më i gjerë sesa thjesht normalizimi i niveleve të kolesterolit në nivel global, ato janë ilaçe që zgjasin jetën. Faktori vendimtar gjatë përshkrimit të statinave është ateroskleroza që përparon në mënyrë aktive. Të gjitha patologjitë e mësipërme, si dhe predispozita trashëgimore, sigurojnë një rrezik të shtuar të dëmtimit të enëve të gjakut.

Kjo klasë e barnave është kundërindikuar për hepatitin, cirrozën dhe patologjitë e tjera të mëlçisë. Statinat nuk rekomandohen gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji. Gratë në moshë riprodhuese nuk duhet t'i marrin ato nëse nuk mbrohen nga kontraceptivë të besueshëm. Statinat nuk janë të përshkruara nëse zbulohen reaksione alergjike.

Statinat nuk kanë një efekt negativ në proceset e tjera - metabolizmin e proteinave, karbohidrateve, purinave, kështu që ato mund të përdoren me siguri nga diabetikët, pacientët me përdhes dhe sëmundje të tjera.

Efekte anësore

Gjatë prodhimit, medikamente të tilla i nënshtrohen kontrollit më të rreptë për efektet anësore. Rosuvastatin, për shembull, u studiua për dy vjet, atorvasatina, lovastatin dhe simvastatin për 3-5 vjet. Përveç statistikave bindëse për parandalimin e sulmeve në zemër, ka edhe avantazhe të tjera.

Rreziku i efekteve anësore gjatë trajtimit afatgjatë me statina nuk kalon 1%. Ndër këto efekte:

• Çrregullimi i gjumit;
• dëmtimi i dëgjimit;
• Dobësi dhe dhimbje në muskuj dhe nyje;
• Prishja e muskujve;
• Ndryshimi në perceptimin e shijes;
• Takikardi;
• Ndryshimet në presionin e gjakut;
• Ulja e përqendrimit të trombociteve;
• Gjakderdhje nga hunda;
• Çrregullime dispeptike;
• Çrregullime në ritmin e defekimit dhe urinimit;
• Aktiviteti seksual i zvogëluar;
• Djersitje e shtuar;
• Alergji.

Më shumë se 1% e pacientëve mund të përjetojnë marramendje, dhimbje gjoksi, kollë, ënjtje, ndjeshmëri të lartë ndaj rrezatimit diellor aktiv, acarim të lëkurës (nga skuqja në ekzemë).

Për më shumë informacion nëse ka gjithmonë nevojë për të marrë statina, shihni këtë video

Pajtueshmëria me medikamente të tjera

Terapia standarde përfshin:

• β-bllokuesit (si bisoprololi, atenolol, metoprolol);
• Agjentët kundër trombociteve (në formën e aspirinës, aspikorit, trombo gomarit);
• Frenuesit ACE (perindopril, quadripril, enalapril);
• Statinat.

Studime të shumta konfirmojnë sigurinë e përdorimit të këtyre barnave në kombinim.

Në disa raste, kombinimi i barnave të ndryshme në një tabletë (për shembull, pravastatin + aspirinë) zvogëlon rrezikun e një ataku kardiak (vetëm 7.6%) në krahasim me marrjen e këtyre barnave veç e veç (9% për pravastatin dhe 11% për aspirinën).

Tradicionalisht, statinat përshkruheshin për t'u marrë gjatë natës, veçmas nga llojet e tjera të barnave. Sot, farmacistët ofrojnë një kombinim të disa barnave në një tabletë, mjekët e shohin këtë opsion më të preferueshëm. Ndër këto barna janë Duplekor, Caduet, të cilat kombinojnë atorvastatin dhe amlodipine në një tabletë.

Një agjent i ri trajtimi kompleks, Polypill, është gjithashtu duke u testuar.

Nëse nivelet e kolesterolit tejkalojnë 7.4 mmol/l, statinat kombinohen me fibratet (një grup alternativ i barnave për uljen e kolesterolit). Cilat statina janë më efektive dhe më të sigurta në një rast të caktuar vendoset nga mjeku, i cili analizon të gjitha rreziqet e mundshme.

Është e papranueshme marrja e statinave me lëng grejpfruti, pasi përmban përbërës që pengojnë përthithjen e statinave. Rritja e përmbajtjes së tyre në gjak është e rrezikshme për shkak të akumulimit të toksinave.

Trajtimi me barna të këtij grupi është i papajtueshëm me pijet alkoolike dhe disa antibiotikë: si klaritromicina dhe eritromicina, të cilat krijojnë stres shtesë në mëlçi.

Antibiotikët e tjerë janë mjaft të pajtueshëm me ilaçet që ulin kolesterolin. Gjendja e mëlçisë duhet të monitorohet çdo 3 muaj, duke kontrolluar nivelin e enzimave të mëlçisë në analizat e gjakut.

Përfitimet dhe dëmet e statinave

Kur studion recetat, çdo pacient i shëndoshë mendon për efektivitetin e barnave: sa do të tejkalojnë përfitimet e statinave dëmin e mundshëm për të cilin flitet kaq shumë? Informacioni rreth ilaçeve të reja me një minimum pasojash të padëshirueshme do të ndihmojë në largimin e dyshimeve.

Përparësitë e mëposhtme flasin në favor të efektivitetit të tyre:

• Ulja e përqindjes së vdekjeve nga sëmundjet e zemrës me 40% gjatë 5 viteve.
• Ulja e gjasave për sulm në zemër dhe goditje në tru me 30%.
• Reduktimi i niveleve të kolesterolit me 45-55% (me përdorim të rregullt dhe afatgjatë). Për të analizuar dinamikën, duhet të kontrolloni gjakun tuaj çdo muaj për nivelet e kolesterolit.
• Përdorimi i një doze terapeutike të statinave të gjeneratës së fundit nuk prodhon efekte toksike. Për një kohë të gjatë besohej se statinat mund të rrisin rrezikun e zhvillimit të kancerit të mëlçisë, diabetit të tipit 2, kataraktave dhe demencës. Hulumtimet moderne e kanë hedhur poshtë këtë keqkuptim dhe kanë vërtetuar se pasoja të ngjashme lindin për arsye të tjera. Diabetikët monitorohen në Danimarkë që nga viti 1996. Mundësia e komplikimeve të diabetit si retinopatia dhe polineuropatia u ul me 40 dhe 34%.
• Një përzgjedhje e madhe e barnave të ngjashme me çmime të ndryshme me një përbërës aktiv të përbashkët. Në forumet tematike ata shpesh pyesin: simvastatin ose atorvastatin - cili është më i mirë? Opsioni i parë është një përfaqësues i statinave natyrore, i dyti është një sintetik modern. Pavarësisht nga të gjitha ndryshimet në strukturë dhe rrugë metabolike, ilaçet kanë efekte të ngjashme farmakologjike. Ato ndryshojnë ndjeshëm në çmim: simvostatin është shumë më i lirë se atorvastatin.

Ndër disavantazhet, mund të vërehet kostoja e lartë e Crestor, Rosucard, Lescol Forte dhe statina të tjera origjinale të gjeneratës së fundit, për secilin emër të barnave të listuara, gjithmonë mund të zgjidhni një gjenerik me një çmim të përballueshëm.

Shikoni videon për pamjen origjinale të profesorit francez Debray mbi problemin e "pro dhe kundër trajtimit me statina"

Rishikimi i statinave

Një listë e statinave, barnave, emrat e të cilëve gjenden më shpesh në recetat mjekësore, është paraqitur në tabelë.

Emri dhe përqendrimi i substancës bazë

Ilaçet e gjeneratës së parë

Barnat e gjeneratës së dytë

Barnat e gjeneratës së tretë

Barnat e gjeneratës së katërt

Gama e çmimeve për statinat është mbresëlënëse, por barnat gjenerike janë pothuajse po aq të mira sa ilaçet origjinale në listë, kështu që të gjithë mund të zgjedhin një analog sipas buxhetit të tyre.

Metodat për korrigjimin e niveleve të kolesterolit

Nëse kolesteroli është pak i ngritur dhe nuk ka rrezik të veçantë për dështimin e zemrës, duhet të përpiqeni ta normalizoni nivelin me dietë. Është interesante se disa ushqime me bazë bimore përmbajnë statina natyrale. Mundësitë e hudhrës dhe shafranit të Indisë janë studiuar më së shumti në këtë drejtim.

Përveç tyre, dieta e duhur përfshin trajtim të butë termik të ushqimeve (zierje, avull, të pjekur ose të zier). Ushqimet e yndyrshme dhe të skuqura janë të përjashtuara, ka kufizime në sasinë e vezëve, bulmetit dhe të brendshmeve.

Kolesteroli është jetik për trupin si material ndërtimor për qelizat, ndaj është e rëndësishme të mos përjashtohet, por vetëm të kufizohet konsumimi i disa llojeve të ushqimeve.

Fibra vegjetale (perime, drithëra, bishtajore) dhe acide yndyrore të pangopura Shch-3 (peshk i kuq, vaj peshku), të cilat normalizojnë metabolizmin e kolesterolit janë të dobishme.

Nëse metodat e mësipërme nuk japin rezultatin e dëshiruar, përshkruhen ilaçe për uljen e lipideve.

Si përfundim, vlen të theksohet se me gjithë frikën e kuptueshme të pacientëve për marrjen e statinave - barna për uljen e kolesterolit - dhe mendimin e përhapur për pasojat e dëmshme të një trajtimi të tillë, përshkrimi i tyre është absolutisht i justifikuar në rast të aterosklerozës së rëndë me pasoja të rënda. meqenëse këto barna zgjasin mjaft realisht jetën dhe përmirësojnë cilësinë e saj.

Sigurisht, është më e lehtë për të marrë një pilulë, por nëse keni kolesterol pak të ngritur pa shenjat më të vogla të dëmtimit të enëve të gjakut, është akoma më mirë t'i përmbaheni një stili jetese të shëndetshëm dhe të monitoroni periodikisht nivelet e kolesterolit.

Profesor E. Malysheva flet bindshëm për statinat që zgjasin jetën

Cilat janë statinat më të sigurta dhe më efektive për kolesterolin?

Nivelet e larta të kolesterolit në gjak çojnë në zhvillimin e aterosklerozës. Kjo patologji përfshin përdorimin e medikamenteve. Terapia fillon me përdorimin e statinave. Ato ndihmojnë në uljen artificiale të niveleve të kolesterolit. Cilat janë statinat për kolesterolin, cilat ilaçe janë më efektive dhe më të sigurta - le ta shohim më në detaje.

Statinat - cilat janë ato?

Statinat janë një grup ilaçesh që janë krijuar për të ulur kolesterolin në gjak. Por droga nuk e prek drejtpërdrejt atë. Ato ndikojnë në funksionin e mëlçisë duke penguar sekretimin e një enzime që është e përfshirë në prodhimin e kolesterolit.

Trupi i njeriut përmban përbërësit e tij - lipoproteinat. Kanë densitet të lartë dhe të ulët. Nëse proceset metabolike nuk janë të dëmtuara, atëherë lipoproteinat nuk paraqesin rrezik për shëndetin. Por prodhimi i tepërt i kolesterolit kontribuon në formimin e pllakave, gjë që çon në zhvillimin e sëmundjeve të rënda.

Statinat kanë për qëllim reduktimin e numrit të transportuesve të kolesterolit në inde. Në të njëjtën kohë, numri i receptorëve për lipoproteinat me densitet të ulët në hepatocitet rritet. Përkatësisht, ata transportojnë kolesterolin në drejtim të kundërt - nga qarkullimi i gjakut në mëlçi. Falë këtyre barnave, prodhimi i kolesterolit normalizohet. Përdorimi i tyre ndihmon në kthimin e përmbajtjes së tij në normalitet.

E rëndësishme! Për cilat nivele të kolesterolit duhet të merrni statina? Ato janë të nevojshme për një person kur niveli është mbi 5 mmol/l. Pas një infarkti të miokardit, në sëmundjet e rënda kardiovaskulare, nivelet e synuara të kolesterolit reduktohen.

Pasqyrë e shkurtër e barnave

Le të shqyrtojmë statinat, efektiviteti dhe siguria e të cilave janë konfirmuar nga studimet klinike.

Atorvastatin

Këto janë pilulat më efektive që ndihmojnë në normalizimin e niveleve të kolesterolit dhe parandalojnë problemet me sistemin kardiovaskular. Sipas statistikave, përdorimi i Atorvastatin ndihmon në uljen e rrezikut të goditjes me 50%. Çmimi mesatar i këtij ilaçi është 220 UAH, ose 450 rubla.

Bazilipi

Ky medikament përshkruhet për forma të ndryshme të hiperkolesterolemisë, veçanërisht në kombinim me aterosklerozën vaskulare dhe diabetin mellitus. Vasilip përdoret për të parandaluar sulmin në zemër dhe goditjen në tru. Kostoja mesatare e këtyre tabletave është 150 UAH, ose 320 rubla. Këto janë tableta të lira, por efektive që ndihmojnë në normalizimin e kolesterolit në gjak.

Atoris

Ky është një analog i plotë i Atorvastatin. Parandalon formimin e kolesterolit nga lipidet. Atoris gjithashtu ndihmon për të rritur ndjeshëm nivelin e kolesterolit "të mirë". Ju mund të blini tableta për rreth 230 UAH, ose 500 rubla.

Roksera

Ky ilaç ul nivelin e kolesterolit. Ky është një ilaç efektiv me pak efekte anësore. Roxera është përshkruar gjithashtu për parandalimin e patologjive kardiovaskulare tek të moshuarit. Çmimi i përafërt i këtij produkti është 90 UAH, ose 250 rubla.

Rosart

Ilaçi përdoret për të normalizuar nivelet e kolesterolit. Kundërindikohet në rast të mosfunksionimit të mëlçisë, hepatitit aktiv, dështimit të rëndë të veshkave. Për shkak të efekteve anësore, duhet të merrni Rozart në mënyrë rigoroze duke ndjekur udhëzimet. Ju mund ta blini këtë statinë në një farmaci me një çmim të përafërt prej 170 UAH, ose 400 rubla.

Mertenil

Një nga barnat më të lira dhe efektive. Përmban rosuvastatin, ka një efekt afatgjatë. Për efektivitet maksimal, Mertenil duhet të merret në terapi komplekse. Çmimi i përafërt i ilaçit është 150 UAH, ose 300 rubla.

Rosecard

Ndihmon në largimin e kolesterolit. Përdoret gjithashtu për të parandaluar sëmundjet e zemrës dhe enëve të gjakut, aterosklerozën. Ka një numër kundërindikacionesh dhe efektesh anësore, kështu që mund të përdoret vetëm siç përshkruhet nga një mjek, duke respektuar rreptësisht dozën. Ju mund të blini Rosecard për rreth 180 UAH, ose 420 rubla.

Simvastatin

Ilaçi është menduar për njerëzit me hiperkolesterolemi. Përdoret si një komponent i terapisë komplekse. Simvastatin është i dobishëm si një agjent profilaktik për diabetin mellitus dhe aterosklerozën shoqëruese. Çmimi mesatar i këtij produkti është 90 UAH, ose 200 rubla.

Rosuvastatin

Ky është një nga barnat më efektive për uljen e niveleve të kolesterolit. Rosuvastatin ka një efekt afatgjatë. Ju mund të blini tableta për një mesatare prej 220 UAH, ose 500 rubla.

E rëndësishme të mbani mend! Mjeku juaj do t'ju ndihmojë të zgjidhni statinën më të sigurt, duke marrë parasysh karakteristikat individuale të trupit të pacientit dhe sëmundjet shoqëruese!

Karakteristikat e klasifikimit të statinave

Statinat mund të klasifikohen në disa mënyra:

1. Sipas brezit: gjenerata e parë, e dytë, e tretë dhe e fundit.
2. Nga origjina: sintetike, gjysmë sintetike dhe natyrale.
3. Sipas përqendrimit të substancave aktive: me dozë të lartë, të mesme dhe me dozë të ulët.

Klasifikimi i fundit është më i përshtatshmi, pasi statinat përshkruhen në doza të ndryshme.

Statina natyrale për kolesterolin

Për të ulur nivelin e kolesterolit në gjak, rekomandohet një dietë e veçantë. Është e nevojshme sepse disa ushqime përmbajnë statina natyrale.

Ulja e kolesterolit pa mjekim është e mundur duke konsumuar:

1. Produkte që përmbajnë acid askorbik. Këto përfshijnë frutat e agrumeve, rrush pa fara të zeza, gjembin e detit, ijet e trëndafilit dhe specat e ëmbël.
2. Produkte me acid nikotinik. Këto janë të gjitha llojet e arrave, mish pa dhjamë, peshk i kuq.
3. Acidet yndyrore omega-3 - peshk i kuq, çdo vaj vegjetal.
4. Polikonazoli. Gjendet në kallam sheqeri dhe mund të blihet edhe në farmaci.
5. Pektina. Përqendrimi maksimal i tij vërehet te mollët, karotat, lakra, fasulet, drithërat dhe krundet.
6. Resveratrol - rrush.
7. Shafran i Indisë.

Hudhra gjithashtu ndihmon në uljen e kolesterolit.

A duhet të marr statina ndërsa ndjek një dietë kundër kolesterolit? Ushqimi i duhur është pjesë e terapisë. Prandaj, për të normalizuar gjendjen, pacienti zakonisht ndryshon dietën e tij dhe merr medikamente nga ky grup.

Përfitimet dhe dëmet e statinave

Ilaçet e këtij grupi kanë një sërë përparësish. Kjo perfshin:

1. Ulja e rrezikut të vdekjes në zhvillimin e sëmundjeve kardiovaskulare.
2. Mundësia e një ataku në zemër zvogëlohet me 30%.
3. Me përdorimin e rregullt të statinave, kolesteroli reduktohet me 40-55%.
4. Statinat e gjeneratës së fundit nuk përmbajnë substanca toksike. Efektet anësore vërehen në raste të rralla.
5. Statinat kanë shumë analoge. Çdo person mund të zgjedhë një ilaç që është i përshtatshëm për veten e tij me një çmim.

Dëmi i statinave është për faktin se ato mund të shkaktojnë reagimet e mëposhtme në trup:

• luhatje humori pa shkak, agresion, apati, panik;
• dobësi e përgjithshme e trupit;
• dëmtim nervor jo-inflamator;
• mosfunksionimi i sistemit të tretjes;
• ndjesi të dhimbshme në nyje dhe muskuj;
• ulje e përqendrimit të trombociteve.

Statinat gjithashtu mund të çojnë në ndërprerje të proceseve metabolike, kështu që ato duhet të përdoren në mënyrë rigoroze duke ndjekur udhëzimet.

Kundërindikimet

Para së gjithash, ky grup i barnave është kundërindikuar për gratë gjatë shtatzënisë. Gjithashtu është e ndaluar përdorimi i tyre në rastet e mëposhtme:

• manifestime alergjike, intolerancë individuale ndaj përbërësve të drogës;
• sëmundje serioze të veshkave;
• mosfunksionimi i sistemit endokrin;
• patologjitë e sistemit musculoskeletal;
• sëmundjet kronike të mëlçisë.

Nëse statinat përdoren për një kohë të gjatë në doza të larta, ato mund të shkaktojnë efektet anësore të mëposhtme:

• dhimbje në traktin gastrointestinal;
• kapsllëk;
• nauze dhe të vjella;
• ulje e niveleve të trombociteve;
• ënjtje e ekstremiteteve të sipërme dhe të poshtme;
• mbipeshë, obezitet;
• ngërçe të muskujve;
• dhimbje shpine;
• sëmundjet e kyçeve.

Gjithashtu duhet të merret parasysh përputhshmëria e barnave gjatë trajtimit kompleks. Përdorimi i barnave të papajtueshme me statinat mund të çojë në pasoja të rënda.

Për ta përmbledhur, duhet theksuar se statinat janë ilaçe plotësisht të sigurta dhe efektive, me kusht që ato të përdoren në mënyrë korrekte. Kur vlerëson karakteristikat individuale të trupit dhe sëmundjet shoqëruese të pacientit, mjeku që merr pjesë do të zgjedhë ilaçin më efektiv.

Pyetje dhe pergjigje:

Mirembrema Për uljen e kolesterolit në gjak përdoren preparate të acidit biliar dhe acidi nikotinik.

Përshëndetje! Norma varion midis 4.20 - 7.38

© 2017 Trajtimi me mjete juridike popullore - recetat më të mira

Informacioni jepet për qëllime informative.

Për të trajtuar çrregullimet e metabolizmit të lipideve, përshkruhen ilaçe të grupeve të ndryshme. Por barnat bazë në trajtimin e sëmundjeve që lidhen me kolesterolin e lartë në gjak janë statinat. Disa prej tyre përdoren edhe për patologjitë e mëlçisë. Këto ilaçe janë mjaft efektive, por përdorimi i zgjatur mund të dëmtojë gjëndrën tretëse dhe trupin në tërësi. Prandaj, është e rëndësishme të dini se si funksionojnë dhe cilat janë më të sigurta për mëlçinë.

Statinat janë një grup ilaçesh që pengojnë sintezën e një enzime në mëlçi, përgjegjëse për formimin e kolesterolit. Veprimi i substancave aktive të këtyre produkteve synon gjithashtu:

• reduktimin e inflamacionit në enët e gjakut, rrezikun e aterosklerozës;
• normalizimi i tonit të venave dhe arterieve;
• parandalimi i infarktit të miokardit;
• zvogëlimi i gjasave të goditjes ishemike;
• përshpejtimi i procesit të rikuperimit gjatë rehabilitimit pas infarktit.

Në varësi të përbërjes, metodës së prodhimit dhe efektit, të gjitha statinat ndahen në 4 grupe: gjenerata e parë, e dytë, e tretë dhe e katërt. Cila të merret, vendoset nga mjeku individualisht.

• hiperkolesterolemia (nëse dieta është joefektive);
• ishemi kardiake;
• obeziteti;
• diabeti;
• angina pectoris;
• pësoi një atak në zemër, goditje në tru;
• rrezik i lartë i patologjive të zemrës dhe enëve të gjakut.

Pavarësisht nga vetitë e tyre, përdorimi i barnave në këtë grup nuk është gjithmonë i përshkruar: ka faktorë që përjashtojnë mundësinë e përdorimit të tyre në trajtimin dhe parandalimin e sëmundjeve të sistemit kardiovaskular. Kjo perfshin:

• intoleranca individuale ndaj substancave të përfshira në statina;
• periudha e ushqyerjes me gji;
• hepatiti;
• cirroza;
• përdorimi i kontraceptivëve hormonalë;
• sëmundjet e sistemit musculoskeletal;
• mosfunksionimi i tiroides.

Trajtimi me statina është gjithashtu kundërindikuar gjatë shtatzënisë. Përjashtimet janë të mundshme në rastet kur gjasat për të përmirësuar mirëqenien e nënës së ardhshme është shumë më e lartë se rreziku i anomalive zhvillimore në fetus.

Olga: “Unë kam diabet që nga fëmijëria dhe marr statina pothuajse vazhdimisht. Gjatë shtatzanisë edhe doktoresha tha që të mos ndërprisni marrjen e tyre, se nuk janë të rrezikshme në rastin tim, por shënimi thotë që nuk duhet t'i pini gjatë shtatzënisë. Nuk di çfarë të bëj: nëse e ndaloni marrjen, shëndeti juaj patjetër do të përkeqësohet dhe nëse jo, si do të ndikojë kjo te fëmija?

Efektet anësore të mundshme

Statinat janë barna të fuqishme. Si rregull, ata marrin shumë kohë. Prandaj, ndonjëherë efektet anësore ndodhin gjatë terapisë me barna të tilla. Le të shohim ato kryesore.

Dhimbje të muskujve dhe kyçeve

Ndjesitë e dhimbshme në muskuj mund t'ju shqetësojnë në mbrëmje, pas një dite aktive pune. Shfaqja e mialgjisë lidhet drejtpërdrejt me aftësinë e statinave për të shkatërruar qelizat e muskujve - miocitet. Në vend të tyre shfaqet inflamacioni. Kjo çon në rritjen e prodhimit të acidit laktik dhe acarim edhe më të madh të mbaresave nervore.

Kur merrni statina, indi muskulor i ekstremiteteve të poshtme preket më shpesh. Por ky efekt anësor ndodh vetëm në 0.4% të pacientëve dhe është i përkohshëm. Pas ndërprerjes së terapisë me ilaçe, qelizat restaurohen dhe të gjitha dhimbjet zhduken.

Në raste të rralla, zhvillohet rabdomioliza, një sindromë e karakterizuar nga vdekja e një pjese të fibrave muskulore dhe shfaqja e dështimit akut të veshkave për shkak të lëshimit të produkteve të prishjes në gjak.

Ndonjëherë pacientët përjetojnë komplikime të kyçeve. Duke ulur kolesterolin, statinat gjithashtu reduktojnë sasinë e lëngut intra-artikular dhe ndryshojnë vetitë e tij. Pasoja e kësaj është artriti dhe artroza. Nëse masat nuk merren në kohë, mund të ndodhë kontraktura e kyçit - shkrirja e elementeve kryesore të saj. Kjo kërcënon humbjen e lëvizshmërisë në gjymtyrë.

Mosfunksionime të traktit gastrointestinal

Pasoja të tilla ndodhin në 2-3% të pacientëve që marrin statina. Mund të jetë shqetësuese:

• nauze;
• belching shpeshta;
• të vjella;
• parehati, dhimbje në stomak, zorrët;
• rritje ose, anasjelltas, ulje e oreksit.

Shfaqja e të gjitha këtyre simptomave tregon rritjen e ndjeshmërisë ndaj statinave dhe është një arsye për të rregulluar dozën e tyre ose për t'i zëvendësuar ato me medikamente të tjera që kanë një parim të ngjashëm veprimi.

Deri në 80% të kolesterolit "të keq" prodhohet në këtë organ. Statinat pengojnë sintezën e tij, por disa prej tyre shkatërrojnë qelizat e mëlçisë. Kjo çon në një përkeqësim të funksionimit të organit dhe shfaqjen e komplikimeve në sfondin e patologjive ekzistuese.

Këto efekte anësore nuk ndodhin në të gjithë pacientët. Për të vlerësuar ndikimin negativ të barnave në hepatocitet, kryhen rregullisht teste të mëlçisë dhe studime të parametrave të përgjithshëm dhe biokimik të testit të gjakut.

Çrregullime të sistemit nervor dhe vaskular

Përdorimi afatgjatë i statinave mund të shkaktojë simptomat e mëposhtme:

Të gjitha këto efekte anësore nuk shfaqen gjithmonë: sipas studimeve, shqetësime në funksionimin e sistemit nervor vërehen vetëm në 2% të pacientëve që i nënshtrohen terapisë me statina.

Statinat ndihmojnë në parandalimin e shfaqjes së patologjive të sistemit kardiovaskular. Por në disa raste ato shkaktojnë ndërprerje në punën e tij. Pasojat negative të përdorimit të barnave për uljen e kolesterolit mund të përfshijnë:

• rritje e rrahjeve të zemrës;
• presion i ulët ose i lartë (rrallë) i gjakut;
• migrenë;
• aritmi.

Në javën e parë të marrjes së statinave, mund të shfaqet një rritje e simptomave të anginës, por me kalimin e kohës gjendja e pacientit normalizohet.

Pasoja të tjera

Reagimet e lëkurës janë të rralla, por ndonjëherë ato ndodhin:

• koshere;
• ënjtje;
• skuqje.

Trajtimi afatgjatë me statina mund të ndikojë negativisht edhe në gjendjen e sistemit të frymëmarrjes. Gjatë marrjes së tyre është e mundur:

• ulja e mbrojtjes imune dhe sëmundjet infektive të nazofaringit;
• vështirësi në frymëmarrje;
• shfaqja e gjakderdhjes nga hunda;

Ekziston gjithashtu një probabilitet i lartë që një infeksion ekzistues të përhapet në traktin e poshtëm të frymëmarrjes (mushkëri). Kjo kërcënon zhvillimin e bronkitit dhe pneumonisë. Pasojat e terapisë me barna në këtë grup mund të jenë edhe: shoku anafilaktik, sindroma e Stephen-Jones. Por reagime të tilla të rënda janë jashtëzakonisht të rralla dhe gjasat e shfaqjes së tyre janë minimale.

Përdorni për NAFLD

Ndër medikamentet për uljen e lipideve që përdoren për të korrigjuar nivelet e kolesterolit në sëmundjet kardiovaskulare, statinat konsiderohen si barnat e zgjedhura. Por për shumë vite mbetet e hapur pyetja për mundësinë dhe efektivitetin e përdorimit të tyre në patologjinë e mëlçisë yndyrore joalkoolike. Më shumë se një studim është kryer për të vlerësuar përfitimet dhe dëmet e barnave në këtë grup.

Doli se përdorimi i statinave për trajtimin e sëmundjeve të mëlçisë si hepatoza yndyrore dhe steatohepatiti është jo vetëm e mundur, por e nevojshme dhe e sigurt.

Pas përdorimit të tyre vërehet një ulje e nivelit të kolesterolit total, lipoproteinave me densitet të ulët dhe enzimave të mëlçisë. Por meqenëse marrja e barnave të këtij grupi mund të shkaktojë shkatërrim të hepatociteve, para se t'i përshkruajnë ato, mjekët duhet të krahasojnë efektin terapeutik dhe rrezikun e hepatotoksicitetit dhe të studiojnë efektet pozitive të statinave në proceset që ndodhin në organ.

Barnat bazë

Pacientëve me këtë diagnozë mund t'u përshkruhen barna nga grupe të ndryshme. Statinat më të sigurta dhe më efektive janë:

Si ta mbështesim organin?

Për të parandaluar dëmtimin e mëlçisë dhe për të ruajtur funksionin e saj gjatë periudhës së përdorimit të statinës, rekomandohen shtesë:

Hepatoprotektorët jo vetëm që ndihmojnë në parandalimin e shkatërrimit të indit të mëlçisë, por gjithashtu përshpejtojnë rikuperimin e tij pas përdorimit të statinave dhe rrisin efektivitetin e trajtimit kryesor.

A duhet të marr ilaçe?

Pavarësisht nga ndikimi i mundshëm negativ i statinave në mëlçi, nevoja për përdorimin dhe efektivitetin e tyre në patologjinë yndyrore joalkoolike janë të justifikuara. Le të japim një rast klinik.

Një pacient 73-vjeçar u shtrua në repartin e kujdesit intensiv me ankesat për:

• presioni i lartë i gjakut;
• dhimbje koke;
• sulmet e mbytjes gjatë natës;
• ndjenja e rëndesës në gjoks;
• ënjtje e ekstremiteteve të poshtme;
• lodhje.

Në moshën 35-vjeçare, pacientja filloi të shtonte peshë dhe në moshën 65-vjeçare iu nënshtrua kolecistektomisë laparoskopike. Nuk shkova më te mjekët. Gruaja nuk pi duhan, por udhëheq një mënyrë jetese të ulur. Nëna dhe babai vdiqën përkatësisht në moshën 67 dhe 69 vjeç: gruaja vuante nga hipertensioni, ndërsa burri nga diabeti i tipit 2.

Pas pranimit, gjendja e përgjithshme e pacientit ishte e rëndë. Pas ekzaminimit rezultoi se ajo kishte sëmundje koronare të zemrës, diabet, obezitet abdominal, aterosklerozë të aortës dhe infiltrim të rëndë yndyror të mëlçisë.

Pacientit i është përshkruar:

• dietë;
• marrja e medikamenteve që ulin presionin e gjakut;
• mononitrate me veprim të gjatë.

Përveç kësaj, duke marrë parasysh praninë e dislipidemisë në pacient dhe shenjat e steatohepatitit joalkoolik, terapia e kombinuar e uljes së lipideve është përshkruar shtesë (duke marrë Simvastatin dhe ilaçin acid ursodeoksikolik - Ursosan).

Gjatë trajtimit, mirëqenia e pacientit u përmirësua: dhimbja në gjoks dhe gulçimi u zhdukën, rezistenca ndaj aktivitetit fizik u rrit, ënjtja e këmbëve dhe këmbëve u ul dhe aftësia për të punuar u rrit. Gruaja ka dalë nga spitali me rekomandime që të vazhdojë terapinë dhe t'i nënshtrohet ekzaminimeve të rregullta.

Rezultatet e hulumtimit pas 3 muajsh: nuk ka simptoma të reja, treguesit e metabolizmit të lipideve u përmirësuan pak, nuk u vërejtën relapsa të sulmeve anginale.

Doza e statinës është rritur. Në të njëjtën kohë, niveli i enzimave të mëlçisë (AST dhe ALT) monitorohej vazhdimisht.

Pas 3 muajsh, pacienti u ekzaminua përsëri, gjatë të cilit u konstatua një përmirësim i dukshëm në numërimin e gjakut. Përveç kësaj, gruaja humbi peshë, shpëtoi nga edema periferike dhe dhimbjet në këmbë gjatë ecjes.

Ky ekzaminim klinik konfirmon nevojën për statina në trajtimin e sëmundjes së mëlçisë yndyrore joalkoolike të kombinuar me patologji të tjera. Barnat për uljen e lipideve mund të përdoren si pjesë e terapisë komplekse për çrregullimet metabolike edhe në pleqëri.

Statinat janë një nga barnat më efektive që përdoret në trajtimin e sëmundjeve të mëlçisë yndyrore joalkoolike dhe sëmundjeve kardiovaskulare. Ato ndihmojnë në zvogëlimin e gjasave të zhvillimit të komplikimeve për shkak të patologjive ekzistuese dhe përmirësojnë cilësinë e përgjithshme të jetës.

Por përveç përfitimeve, përdorimi i tyre mund të shkaktojë dëme në organizëm. Prandaj, nuk mund të merrni vetë medikamente nga ky grup: vetëm një mjek mund të zgjedhë dozën e duhur të barnave që janë të sigurta për mëlçinë.

Për kuotim: Drapkina O.M., Fadeeva M.V. Statinat dhe mëlçia. Shkurtimisht për gjënë kryesore // RMJ. 2014. Nr. 6. F. 428

Në vitin 1964, Konrad Bloch mori çmimin Nobel për studimin e rrugës së biosintezës së kolesterolit. Ishte puna e tij që bëri të mundur shpikjen e një ilaçi që bllokon këtë rrugë.

Për të kryer sintezën endogjene të kolesterolit, nevojiten rreth 100 reaksione. Sinteza e kolesterolit mund të ndahet në 3 faza, gjatë të cilave mevalonati, squaleni dhe vetë kolesteroli formohen në mënyrë të njëpasnjëshme nga produktet e glikolizës në mëlçi. Një nga reaksionet e fazës së parë (reduktimi i HMG-CoA në mevalonat), i katalizuar nga reduktaza HMG-CoA, është rregullues në rrugën metabolike të sintezës së kolesterolit. Enzima aktivizohet nga insulina gjatë periudhës së përthithjes dhe inaktivizohet nga glukagoni ose me një rritje të përqendrimit të kolesterolit.

Në vitin 1971, mjeku japonez Akira Endo dhe kolegu i tij në laboratorin Sankyo në Tokio filluan të studiojnë aftësinë e produkteve të mbeturinave të kulturës kërpudhore Penicillium citrinium për të shtypur sintezën e kolesterolit të etiketuar me acetat në kulturën e qelizave. Disa vite më vonë, u zbulua molekula ML-236B, e quajtur më vonë kompaktin, e cila frenonte enzimën rregulluese të biosintezës së kolesterolit, reduktazën HMG-CoA. Mund të konsiderohet se ky ilaç i veçantë u bë paraardhësi i statinave. Në 1987, u shfaq ilaçi i parë i statinës.

Statinat janë frenues të reduktazës HMG-CoA. Sipas parimit të antagonizmit konkurrues, molekula e statinës lidhet me pjesën e receptorit të koenzimës A ku është ngjitur kjo enzimë. Një pjesë tjetër e molekulës së statinës pengon shndërrimin e hidroksimetil glutaratit në mevalonat, një ndërmjetës në sintezën e molekulës së kolesterolit. Frenimi i aktivitetit të reduktazës HMG-CoA çon në një sërë reaksionesh të njëpasnjëshme, si rezultat i të cilave ulet përmbajtja ndërqelizore e kolesterolit dhe një rritje kompensuese e aktivitetit të receptorëve LDL të përfshirë në katabolizmin e kolesterolit LDL (lipoproteinat kryesore aterogjene të gjakut ) ndodh.

Kështu, efekti i statinave për uljen e lipideve shoqërohet me një ulje të nivelit të kolesterolit total për shkak të kolesterolit LDL.

Përveç efektit të uljes së lipideve, statinat kanë një efekt pozitiv në mosfunksionimin endotelial (një shenjë paraklinike e aterosklerozës së hershme), në muret vaskulare, gjendjen e ateromës, përmirësojnë vetitë reologjike të gjakut dhe kanë efekte antioksiduese dhe antiproliferative.

Kanë kaluar më shumë se një dekadë nga zbulimi i statinave dhe mekanizmi i veprimit të tyre është studiuar mirë.

Dëshmitë nga provat klinike i kanë dhënë statinave një reputacion të pranuar përgjithësisht si ilaçe efektive dhe të sigurta për uljen e lipideve, por ka disa dëshmi të efekteve anësore.

Efekti hepatotoksik i statinave manifestohet kryesisht nga një rritje e alaninës aminotransferazës (ALAT) dhe aspartat aminotransferazës (AST). Mekanizmi i saktë i kësaj rritjeje nuk dihet. Një numër autorësh besojnë se një rritje e tillë asimptomatike e transaminazave mund të ketë më shumë gjasa të jetë një përgjigje kompensuese ndaj një uljeje të niveleve të lipideve, sesa rezultat i efektit të drejtpërdrejtë hepatotoksik të statinave.

Megjithatë, mjekët janë të kujdesshëm ndaj rekomandimit të statinave për pacientët me sëmundje të mëlçisë. Dhe ndonjëherë pacientë të tillë, edhe me një rrezik të lartë të sëmundjeve kardiovaskulare, janë të privuar nga ky "standard i artë".

Siç mund të shihet nga Tabela 1, më të njohurit (dhe për shumë vite) janë barnat për uljen e lipideve. Dhe barna të ndryshme nga klasa e statinave zënë në mënyrë alternative vendin e parë jo vetëm në shitjet e barnave për uljen e lipideve, por edhe midis të gjitha barnave të paraqitura në tregun farmakologjik.

Për shkak të kërkesës së tillë për statina, përgjigjja e pyetjes në lidhje me sigurinë e tyre është vërtet e rëndësishme.

A janë statinat të rrezikshme për mëlçinë?

Për t'iu përgjigjur kësaj pyetjeje, le të shqyrtojmë përdorimin e statinave për sëmundjet më të zakonshme të mëlçisë, në strukturën e të cilave janë bërë më të përhapura këto:

1. Sëmundja e mëlçisë yndyrore jo-alkoolike (NAFLD) (71.6%).

2. Hepatiti viral (VH) (13.9%).

3. Sëmundja alkoolike e mëlçisë (ALD) (13.93%).

Statinat dhe NAFLD

Tek njerëzit me mbipeshë, incidenca e formave të ndryshme të NAFLD është 58-74%, dhe në obezitetin morbid është 95-100%. Lidhja e ngushtë e NAFLD me peshën e tepërt trupore jep arsye për ta konsideruar këtë sëmundje si një komponent hepatik të sindromës metabolike.

Rezistenca ndaj insulinës dhe ndryshimet në profilin e hormoneve që rregullojnë metabolizmin e yndyrës (leptina, adiponektina, etj.), stresi oksidativ dhe procesi inflamator konsiderohen si hallkat kryesore në patogjenezën e NAFLD.

Rezistenca periferike e insulinës shoqërohet me hiperglicemi dhe/ose hiperinsulinemi. Në kushtet e hiperinsulinemisë, lipoliza rritet në indin dhjamor me çlirimin e acideve yndyrore të lira (FFA). Në hepatocitet, beta-oksidimi i FA është i bllokuar, kështu që sistemi i enzimës së mëlçisë nuk është në gjendje të metabolizojë tepricën e tyre. Formohen vakuola lipidike - steatoza hepatike.

Në kushtet e rritjes së marrjes së FFA-ve në mëlçi, rritet roli i oksidimit β-peroksizomal dhe ω-mikrozomal me pjesëmarrjen e nënnjësive të citokromit P450, ndërsa rëndësia e oksidimit mitokondrial zvogëlohet. Për shkak të oksidimit të dëmtuar mitokondrial, në qelizë ndodh mungesa e acidit trifosforik të adenozinës (ATP), dhe një rritje në intensitetin e oksidimit mikrozomal shoqërohet me akumulimin e specieve reaktive të oksigjenit. Me steatozë, kjo krijon parakushtet për peroksidimin e lipideve, akumulimin e malondialdehidit shumë toksik dhe zhvillimin e stresit oksidativ. Në këtë sfond, për shkak të ndërveprimeve komplekse midis qelizave të sistemit imunitar, makrofagëve dhe hepatociteve, hepatocitet vdesin përmes mekanizmit të apoptozës ose nekrozës, ndodh një reaksion inflamator dhe rritet indi fijor; steatoza shndërrohet në steatohepatit, në disa raste kalon në fazën e cirrozës.

Fakti që manifestimet e NAFLD kalojnë nga steatozë e thjeshtë në steatohepatit dhe cirrozë, dhe në raste të rralla edhe në karcinomë hepatocelulare (HCC), konfirmon se NAFLD nuk është një gjetje beninje, siç mendohej më parë.

Bazuar në patogjenezën e tij, NAFLD duhet të konsiderohet jo vetëm si një sëmundje e mëlçisë, por si një proces kompleks multifaktorial i shoqëruar me çrregullime të përgjithshme metabolike. Qasja për trajtimin e një sëmundjeje të tillë duhet të jetë gjithëpërfshirëse dhe ka të ngjarë të përfshijë statina. Argumenti kryesor në favor të statinave është rritja e rrezikut të sëmundjeve kardiovaskulare në pacientët me NAFLD, siç dëshmohet nga një sërë studimesh. Në pacientët me NAFLD, sëmundja kardiovaskulare është një shkak shumë më i zakonshëm i vdekjes sesa vetë sëmundja e mëlçisë. Në këtë drejtim, përshkrimi i statinave (madje edhe përkundër efekteve anësore të tyre të mundshme në mëlçi) duket i justifikuar.

Kështu, një studim prospektiv tre-vjeçar, Vlerësimi i Atorvastatinës Greke dhe Sëmundjeve Koronare të Zemrës (GREACE), tregoi se nga 880 pacientë me NAFLD që morën statina, vetëm më pak se 1% e ndaluan plotësisht marrjen e statinës për shkak të zhvillimit të një efekti anësor. i shoqëruar me dëmtim të mëlçisë (ka pasur një rritje të përqendrimit të ALT ose AST më shumë se 3 herë më shumë se kufiri i sipërm i normales (ULN)).

Për më tepër, në nëngrupin e pacientëve me përqendrime të ngritura fillimisht të ALT, AST ose gama-glutamyl transpeptidase (GGT) që morën statina, u vu re një përmirësim në parametrat biokimikë të funksionit të mëlçisë gjatë fillimit të terapisë. Brenda 3 viteve, treguesit e funksionit të mëlçisë u kthyen në normalitet në 89% të pacientëve. Rreziku i zhvillimit të komplikimeve kardiovaskulare gjatë marrjes së statinave u ul me 68%.

Kështu, në pacientët me rritje të lehtë deri të moderuar të parametrave biokimikë të funksionit të mëlçisë, me sa duket për shkak të NAFLD, përdorimi i statinave është i sigurt dhe mund të përmirësojë parametrat biokimikë të funksionit të mëlçisë dhe të zvogëlojë incidencën e komplikimeve të sëmundjeve kardiovaskulare. Prandaj, në pacientët me NAFLD, statinat jo vetëm që janë të sigurta, por edhe kanë nevojë për to.

Kështu, kur krahasojmë dinamikën e treguesve të funksionit të mëlçisë në 3 grupe pacientësh me NAFLD: 1 - pacientët me teste normale të funksionit të mëlçisë, duke marrë statina; 2 - pacientët me enzima të ngritura, duke përfshirë ndjeshëm ata që marrin statina; 3 - me një rritje të enzimave pa përshkrimin e statinave, pas 6 muajsh. Rritja maksimale e niveleve të transaminazave krahasuar me nivelin bazë u vu re në grupin 3. Në grupin me nivele fillimisht të ngritura të transaminazave, u vu re një rritje kryesisht e lehtë ose e moderuar.

Studime të shumta kanë identifikuar efektet e mundshme të statinave, duke shpjeguar përmirësimin e parametrave biokimikë dhe pamjen histologjike në NAFLD. Midis tyre:

• ulje e nivelit të LDL të oksiduar;
• një rritje në aktivitetin e faktorit të transkriptimit Nrf2, i cili kontrollon shprehjen e shumë gjeneve mbrojtëse në përgjigje të stresit oksidativ (efekti antioksidues);
• ulje të niveleve të faktorit të nekrozës së tumorit (TNF-α), IL-6, dhe ndoshta proteinës C-reaktive;
• ulje e shpërndarjes së FFA në mëlçi;
• ndikim në sistemin e sinjalizimit të insulinës nëpërmjet ndryshimeve në metabolizmin e adiponektinës.

Vazhdon kërkimi për statinën më të sigurt te pacientët me rrezik të lartë kardiovaskular me NAFLD shoqëruese. Bazuar në karakteristikat e farmakodinamikës së statinave, duhet pranuar se hidrofiliteti i molekulës është thelbësor për përdorimin e sigurt të një statine. Preferohet të merret rosuvastatin. Të dhëna të tilla konfirmohen nga përvoja jonë klinike. Rezultatet e studimit ARROW, i cili vlerësoi efektivitetin dhe sigurinë e rosuvastatin (Mertenil) në pacientët me NAFLD, treguan efikasitet të theksuar të uljes së lipideve dhe siguri të lartë të Mertenil në pacientët me sindromë metabolike. Vetitë pleiotropike të Mertenil janë vërtetuar në formën e një uljeje të indeksit të shtimit dhe ngurtësimit vaskular në pacientët me hipertension arterial, dislipidemi dhe mëlçi dhjamore.

Statinat dhe hepatiti viral

Para së gjithash, çështjet e mundësisë së përdorimit të statinave në pacientët me hepatit kronik viral (CVH), veçanërisht me hepatitin kronik viral B dhe C, janë të rëndësishme.

Ka rreth 400 milionë njerëz në mbarë botën që janë të infektuar kronikisht me virusin e hepatitit B (HBV) dhe afërsisht një milion vdesin çdo vit nga sëmundjet e lidhura me infeksionin HBV. Dhe numri i njerëzve të infektuar me virusin e hepatitit (HCV) në mbarë botën mund të arrijë në 500 milionë.

Sigurisht, disa pacientë me hepatit kronik i përkasin një grupi me rrezik të lartë kardiovaskular dhe, për rrjedhojë, pacientë të tillë kërkojnë statina.

Shkencëtarët nga Kalifornia (SHBA) krahasuan ndryshimet në treguesit biokimikë të funksionit të mëlçisë gjatë 12 muajve. trajtimet që ndodhën në 3 grupe pacientësh të moshës, gjinisë dhe me një indeks të ngjashëm të masës trupore: (I) pacientët me hiperlipoproteinemi dhe antitrupa ndaj HCV që morën statina; (ii) pacientët me antitrupa anti-HCV që nuk kanë marrë statina; (III) pacientët pa antitrupa anti-HCV që marrin statina. Si rezultat, në pacientët me hepatit C që morën statina, frekuenca e ndryshimeve të lehta dhe të moderuara në parametrat biokimikë të funksionit të mëlçisë ishte pothuajse 2 herë më e lartë se në ata që nuk morën statina, por frekuenca e ndryshimeve të rënda ishte 5.5 herë më e ulët. . Ndër pacientët që merrnin statina, incidenca e dëmtimit të butë deri në mesatar, dëmtimit të rëndë dhe ndërprerjes së statinave për shkak të hepatotoksicitetit ishte e ngjashme në pacientët me dhe pa antitrupa anti-HCV. Prandaj, përshkrimi i statinave për pacientët me hepatit C kronik duket i sigurt.

Është e rëndësishme që 50% e pacientëve të infektuar me HCV të kenë degjenerim yndyror të hepatociteve dhe është e nevojshme të diferencohen dy forma të steatozës: përveç steatozës së induktuar nga HCV, është evidentuar edhe steatoza metabolike. Prandaj, statinat mund të kenë një efekt të dobishëm në pacientët me HCV kronike.

Në shkurt 2012, Journal of Clinical Oncology publikoi rezultatet që identifikonin vlerën e statinave në HBV.

Y. Tsang et al. paraqiti prova se përdorimi i statinave mund të zvogëlojë rrezikun e zhvillimit të karcinomës hepatocelulare (HCC) në pacientët me hepatit B.

Studimi përfshiu 33,413 pacientë me HBV. Numri i rasteve të reja të HCC u analizua në një periudhë 10-vjeçare.

Në pacientët që merrnin statina në sfondin e HBV, kanceri hepatocelular ishte 53% më pak i zakonshëm. Shkalla e incidencës (për 100 mijë njerëz) të HCC në pacientët që merrnin statina ishte 210.9, krahasuar me shkallën e incidencës në pacientët që nuk merrnin statina - 319.5 (p<0,001). Снижение риска ГЦК ассоциировано с дозозависимым приемом статинов. При низких дозах статинов снижение риска составило лишь 34%, в то время как высокие дозы снижали риск на 66%. В сравнении со статинами в группе контроля, принимавшей гиполипидемические препараты из других групп, статистически значимого снижения риска ГЦК не отмечалось .

Sa më sipër na lejon të formulojmë një përfundim të rëndësishëm praktik: marrja e statinave zvogëlon jo vetëm rrezikun kardiovaskular, por edhe rrezikun e zhvillimit të disa komplikimeve të hepatitit kronik.

Statinat dhe sëmundjet alkoolike të mëlçisë

"Trapolina" kryesore për metabolizmin e etanolit është mëlçia, ku shndërrimi i etanolit në acetaldehid toksik ndodh në 3 mënyra:

1) Deri në 85% të etanolit oksidohet nga enzima e mëlçisë e varur nga citozoli NAD+ - alkool dehidrogjenaza (ADH) në acetaldehid. Në alkoolizmin kronik, sasia e enzimës në mëlçi nuk rritet, pra nuk është një enzimë e induktueshme.

Efekti toksik i acetaldehidit varet nga sasia e tij e formuar, e cila përcaktohet kryesisht nga vëllimi i alkoolit të gëlltitur dhe shpejtësia e oksidimit të tij. Shpejtësia e oksidimit të etanolit lidhet drejtpërdrejt me aktivitetin e izoenzimave ADH të pranishme në një individ dhe varet nga shpejtësia e metabolizmit të mëtejshëm.

2) Citokromi - Sistemi i oksidimit të etanolit mikrozomal i varur nga P450 (MEOS) lokalizohet në membranën e retikulit endoplazmatik të lëmuar (ER) të hepatociteve dhe metabolizon rreth 10-15% të etanolit që hyn në mëlçi. Kjo rrugë e oksidimit të etanolit ndodh me pjesëmarrjen e një prej izoformave P450 - izoenzimës - P450 II E1.

MEOS luan një rol të vogël në metabolizmin e dozave të vogla të alkoolit, megjithatë, tek njerëzit që vuajnë nga alkoolizmi kronik, vërehet induksion selektiv i izoformës P450II E1 (që përshpejton oksidimin e etanolit me 50-70%) dhe frenim konkurrues i sinteza e izoformave të tjera të përfshira në metabolizmin e ksenobiotikëve dhe barnave. Kështu, barnat me interes për ne nga grupi i statinave metabolizohen nga izoenzimat CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2D6 nga citokrom P450.

3) Roli i sistemit të katalazës, i lokalizuar në peroksizomet e citoplazmës dhe mitokondrive, në metabolizmin e etanolit tek njerëzit është i parëndësishëm.

Acetaldehidi i formuar nga etanoli oksidohet në acid acetik nga dy enzima: oksidaza aldehide e varur nga FAD dhe acetaldehiddehidrogjenaza e varur nga NAD+ (AlDH).

Një rritje në përqendrimin e acetaldehidit në qelizë shkakton induksionin e enzimës aldehid oksidazë. Gjatë reagimit, formohen acid acetik, peroksid hidrogjeni dhe specie të tjera reaktive të oksigjenit, gjë që çon në aktivizimin e peroksidimit të lipideve (LPO).

Një tjetër enzimë, AlDH, oksidon substratin me pjesëmarrjen e koenzimës NAD+ për të acetatuar përmes fazës acetil-CoA.

Në fazat fillestare të alkoolizmit, oksidimi i acetil-CoA në ciklin TCA është burimi kryesor i energjisë për qelizën. Teprica e acetil-CoA në citrate largohet nga mitokondria dhe sinteza e acideve yndyrore fillon në citoplazmë.

Efektiviteti i AlDH përcaktohet kryesisht nga mbizotërimi i izoformës së enzimës me aktivitete të ndryshme.

Efektet e dëmshme të etanolit përfshijnë:

• efekti toksik i acetaldehidit;
• çrregullimi i metabolizmit të lipideve.

Oksidimi i etanolit shkakton rritje të konsumit të koenzimës NAD+ dhe rritje të raportit NAD.Н/NAD+. Kjo çon në një zhvendosje në të djathtë të reaksionit: dehidroksiaceton fosfat + NAD.H + H+ ⇄ glicer-3-fosfat + NAD+.

Pasoja e rritjes së sintezës së glicer-3-fosfatit është rritja e esterifikimit të FA dhe sinteza e triglicerideve, e cila fillimisht rrit prodhimin e VLDL nga mëlçia dhe çon në hipertriacilglicerolemi. Me alkoolizmin kronik, sinteza e fosfolipideve dhe proteinave në mëlçi, përfshirë ato të përfshira në formimin e VLDL, zvogëlohet dhe shkalla e β-oksidimit zvogëlohet. Ndodh grumbullimi brendaqelizor i TAG dhe FA, i cili çon në degjenerim të mëlçisë dhjamore;

• rritja e potencialit redoks qelizor (acidoza laktike për shkak të rritjes së raportit NAD.Н/NAD+, rritje e sintezës së laktatit nga piruvati, frenimi i glukoneogjenezës);
• ulje e aktivitetit të enzimave mitokondriale (dhe, si rezultat, ulje e formimit të ATP);
• hipoksi;
• fibrozë;
• mekanizmat imune (rritja e përqendrimeve të citokineve pro-inflamatore në serum: IL-1, IL-2, IL-6, faktori i nekrozës tumorale α (TNF-α)).

Nëse abstragojmë nga faktori nxitës (etanoli) dhe reaksionet metabolike të shkaktuara prej tij, e gjithë patogjeneza e sëmundjes alkoolike mund të reduktohet në lidhjet e mëposhtme: aktivizimi i peroksidimit të lipideve, stresi oksidativ, dëmtimi i fosfolipideve të membranave mitokondriale, prishja e sistemit sistemik. dhe komponentët qelizorë të metabolizmit të lipideve, akumulimi i yndyrës në mëlçi për shkak të sintezës së tepërt të FFA, zvogëlimi i shpejtësisë së β-oksidimit, pakësimi i sintezës ose sekretimit të lipoproteinave me densitet shumë të ulët (VLDL).

Kështu, patogjeneza e ALD përfshin të njëjtat lidhje si patogjeneza e NAFLD. Për më tepër, njësitë morfologjike të ALD janë identike me NAFLD: degjenerimi yndyror (steatoza e mëlçisë), hepatiti alkoolik, cirroza e mëlçisë me një rezultat të mundshëm në zhvillimin e HCC. Metodat klinike, laboratorike dhe instrumentale gjithashtu nuk na lejojnë të nxjerrim një kufi të qartë midis llojeve të ndryshme të steatohepatitit. Shpesh, në një pacient, sindroma metabolike mund të kombinohet me marrjen e rregullt të alkoolit. Ekzistojnë gjithashtu sugjerime për zhvillimin e rezistencës ndaj insulinës për shkak të marrjes kronike të alkoolit.

Rrjedhimisht, në shumë pacientë kufiri midis ALD dhe steatohepatitit joalkoolik nuk mund të përcaktohet qartë. Kjo do të thotë se për trajtimin e steatohepatitit të etiologjisë joalkoolike dhe alkoolike, ndonjëherë është e nevojshme një qasje e unifikuar.

Efektet pleiotropike të statinave dhe ndikimi i tyre në mëlçinë “dhjamore” inkurajojnë përdorimin e kësaj të fundit në trajtimin e pacientëve me ALD. Statinat rrisin biodisponibilitetin e oksidit nitrik në endotelin e shtratit mikrovaskular të mëlçisë, duke mbrojtur mëlçinë nga ishemia dhe stresi oksidativ. NO ka një efekt relaksues në shtresën muskulore të murit vaskular duke stimuluar formimin e cGMP. Për më tepër, vetia më e rëndësishme praktike e NO është aftësia e tij për të penguar ngjitjen e neutrofileve në muret e enëve të gjakut. Duke ndikuar në metabolizmin e oksidit nitrik, statinat janë gjithashtu në gjendje të reduktojnë hipertensionin portal në pacientët me cirrozë. Ndryshe nga etanoli, statinat janë treguar se reduktojnë sekretimin e TNF-α nga monocitet në studime. Kështu, statinat mund të jenë të dobishme në ALD. Para së gjithash, është logjike të përdoren statina hidrofile, në veçanti rosuvastatin. Përdorimi më i gjerë i rosuvastatinës do të sigurohet nga barna bioekuivalente me cilësi të lartë, për shembull, ilaçi i studiuar mirë Mertenil (Gedeon Richter). Vendimi i mjekut në rastin e ALD ndikohet shumë nga pasiguria për respektimin e rekomandimeve të abstinencës së plotë të alkoolit nga pacienti. Prandaj, aftësia e alkoolit për të prishur në mënyrë konkurruese biotransformimin e statinave në mëlçi çon në kufizimin e përdorimit të statinave në pacientët me hepatit alkoolik.

Kështu, përdorimi i statinave në pacientët me sëmundje të mëlçisë jo-alkoolike, alkoolike, në pacientët me hepatit viral jashtë periudhave të aktivitetit është i justifikuar (në rastin e një rritje të pashprehur të niveleve të transaminazave - më pak se 3 ULN). Në të ardhmen e afërt nuk do ta mbrojmë, por do ta trajtojmë mëlçinë me statina në situata të caktuara klinike, duke justifikuar moton e shkurtër: “Ajo që është e mirë për zemrën, është e mirë për mëlçinë”.

Letërsia

1. Steinberg D. Seria e rishikimeve tematike: Patogjeneza e Aterosklerozës. Një histori interpretuese e polemikave të kolesterolit, pjesa V: Zbulimi i statinave dhe fundi i polemikave // ​​J. Lipid. Hulumtimi. 2006. Vëll. 47. F. 1339-1351.
2. Biokimia: Libër mësuesi. për universitetet / Ed. E.S. Severina, 2003.
3. Versioni elektronik i Drejtorisë Vidal, 2012.
4. Alexandrov An. A., Yadrikhinskaya M.N., Kukharenko S.S. dhe të tjerët Statinat dhe diabeti mellitus: injoranca nuk është një argument // Mjeku që merr pjesë. 2012. Nr. 7.
5. Nikitin I.G. Një program shqyrtimi për të identifikuar prevalencën e sëmundjes së mëlçisë yndyrore jo-alkoolike (NAFLD) dhe për të përcaktuar faktorët e rrezikut për zhvillimin e sëmundjes. http://www.internist.ru/articles/ochrana/ochrana_224.html
6. Ivashkin V.T., Drapkina O.M., Shulpekova Yu.O. Diagnoza dhe trajtimi i sëmundjes së mëlçisë yndyrore jo-alkoolike // Ros. mjaltë. plumbi. 2009. T. XIV. nr 3.
7. Korneeva O.N., Drapkina O.M., Bueverov A.O., Ivashkin V.T. Sëmundja e mëlçisë yndyrore jo-alkoolike si një manifestim i sindromës metabolike // Perspektiva klinike e gastroenterologjisë, hepatologjisë. 2005. Nr. 4.
8. Drapkina O.M., Smirin V.I., Ivashkin V.T. Sëmundja e mëlçisë yndyrore jo-alkoolike - një pamje moderne e problemit // Mjeku që merr pjesë. 2010. Nr. 5.
9. Bueverova E.L., Drapkina O.M., Ivashkin V.T. Dislipidemia aterogjene dhe mëlçia // Ros. mjaltë. plumbi. 2008. T. XIII, nr. 1.
10. Alina Dima, Marinescu A.G., Dima A.C. Sëmundja e mëlçisë yndyrore jo-alkoolike dhe trajtimi me statina // Rom. J. Praktikant. Med. 2012. Vëll. 50, 1. F.19-25.
11. Siguria dhe efektiviteti i përdorimit afatgjatë të statinave për parandalimin e komplikimeve në pacientët me sëmundje koronare të zemrës me një rritje patologjike të nivelit të treguesve biokimikë të funksionit të mëlçisë: rezultatet e një analize retrospektive të të dhënave për pjesëmarrësit në studimin GREACE (Greqisht Atorvastatin dhe Vlerësimi i Sëmundjeve Koronare të Zemrës) // Kardiologji e bazuar në prova. 2011. Nr. 1 (

Statinat janë një nga grupet më të njohura dhe më të rekomanduara të barnave për korrigjimin e niveleve të lipideve në gjak. Si rregull, përdorimi racional i barnave në përputhje me indikacionet dhe kundërindikacionet ndihmon në parandalimin e zhvillimit të efekteve anësore.

Megjithatë, në disa njerëz, nëse shkelen rregullat për marrjen e medikamentit, mund të ndodhin reaksione të padëshiruara të drogës, duke filluar nga çrregullimet dispeptike në formën e të përzierave dhe të vjellave, deri në situata të rënda që lidhen me një rritje të konsiderueshme të niveleve të glukozës në gjak ose demencë. Efektet anësore nga statinat duhet të njihen sa më shpejt që të jetë e mundur dhe të korrigjohen duke ndërprerë ilaçin ose duke ndryshuar dozën e tij.

Mund të ketë një sërë efektesh anësore kur përdorni statina.

Rreth statinave

Efekti i statinave në trupin e njeriut me nivele të larta të kolesterolit dhe lipideve të tjera në gjak shoqërohet me aftësinë e këtyre ilaçeve për të bllokuar punën e një enzime të quajtur HMG-CoA reduktazë. Kjo enzimë është e përfshirë në formimin e kolesterolit në qelizat e mëlçisë, dhe bllokimi i saj ju lejon të ulni nivelin e kolesterolit në plazmën e gjakut.

Statinat janë ilaçe shumë efektive për kontrollin e nivelit të kolesterolit dhe lipoproteinave me densitet të ulët në gjakun e njeriut.

Statinat u përshkruhen pacientëve që kanë indikacione të caktuara për përdorimin e këtyre barnave:

1. Parandalimi i infarktit të miokardit në pacientët me anginë pectoris dhe patentën e dëmtuar të arterieve koronare për shkak të zhvillimit të procesit aterosklerotik në to.
2. Parandalimi i goditjes ishemike të shoqëruar me furnizim të dëmtuar të gjakut në tru. Nëse ekziston rreziku i zhvillimit të goditjes hemorragjike, rekomandimi i këtij grupi të barnave duhet të trajtohet me shumë kujdes.
3. Statinat indikohen për pacientët që kanë pasur tashmë një infarkt miokardi. Ka prova të forta shkencore që marrja e medikamenteve pas ngjarjes ka një efekt të rëndësishëm në jetëgjatësinë dhe zvogëlon rrezikun e rikthimit.
4. Në rastet e aterosklerozës së rëndë të çdo lokalizimi, frenuesit e enzimës së sintezës së kolesterolit gjithashtu kanë një efekt pozitiv në trupin e njeriut.

Statinat janë medikamente të fuqishme që përdoren për të normalizuar nivelet e kolesterolit.

Përveç kësaj, është e rëndësishme të tregohen faktorët e rrezikut për zhvillimin e komplikimeve nga terapia me statina:

• Mosha e pacientit është më shumë se 65 vjeç.
• Përdorimi i njëkohshëm i disa ilaçeve për hiperkolesteroleminë.
• Prania e patologjisë kronike të mëlçisë dhe/ose veshkave.
• Pirja e pijeve alkoolike.

Nëse pacienti ka këta faktorë, statinat duhet të përshkruhen me shumë kujdes, pasi të kenë vendosur kontroll të vazhdueshëm mjekësor mbi funksionet e sistemeve kryesore të trupit.

Receta e frenuesve të formimit të kolesterolit tregohet për të gjithë pacientët që kanë një rrezik të lartë të zhvillimit të dëmtimit ishemik të zemrës, trurit dhe organeve të tjera, pavarësisht nga zhvillimi i mundshëm i efekteve anësore të barnave.

Efektet anësore të barnave

Efektet anësore të statinave mund të ndahen në disa simptoma kryesore, të cilat zakonisht zhvillohen kur nuk vërehen indikacione ose kundërindikacione për përdorimin e tyre, ose kur nuk respektohen dozat e rekomanduara të substancës aktive kur përdoren.

Efektet kryesore anësore janë si më poshtë:

1. Sindroma e dhimbjes e lokalizuar në nyje dhe muskuj. Ndodh më shpesh dhe mund të ketë shkallë të ndryshme të ashpërsisë - nga një ndjenjë e lehtë shqetësimi deri në dhimbje të forta që kufizon lëvizshmërinë. Pacientët madje mund të ndalojnë ecjen, gjë që ul ndjeshëm nivelin e përgjithshëm të cilësisë së jetës.
2. Shkatërrimi i fibrave të muskujve, ose rabdomioliza. Kjo situatë çon në dëmtime shtesë të veshkave nga produktet e prishjes së muskujve. Pacienti ka dhimbje akute të shpinës dhe simptoma të dështimit akut të veshkave me një rënie të mprehtë të vëllimit të urinës ose mungesë të plotë të saj. Rabdomioliza është jashtëzakonisht e rrallë, por konsiderohet si ndërlikimi më i rëndë i terapisë me statina.
3. Funksioni i dëmtuar i mëlçisë me një rritje të nivelit të enzimave specifike të mëlçisë (ALAT, AST, etj.). Niveli i rritjes mund të ndryshojë nga vlerat minimale në ato kritike.
4. Çrregullime dispeptike me mosfunksionim të sistemit tretës në formën e të përzierave, të vjellave, fryrjeve dhe çrregullimeve të jashtëqitjes. Është mjaft e rrallë dhe ndodh kur shkelen kundërindikacionet ndaj statinave. Si rregull, simptomat vërehen te pacientët edhe para marrjes së ilaçit, por ky i fundit shkakton përkeqësimin e tyre.
5. Hiperglicemia, e karakterizuar nga një rritje e niveleve të glukozës në gjak dhe zhvillimi i pandjeshmërisë ndaj insulinës në indet e trupit. Më shpesh, ky efekt anësor vërehet te njerëzit e predispozuar për zhvillimin e diabetit, duke përfshirë pacientët me sindromën metabolike.
6. Çrregullime njohëse në formën e uljes së nivelit të të menduarit, dëmtimit të kujtesës etj. Megjithatë, komplikime të tilla nga trajtimi janë jashtëzakonisht të rralla, duke e bërë të vështirë zbulimin e tyre.

Statinat ulin ndjeshëm përqendrimin fillestar të kolesterolit brenda muajit të parë

Efektet anësore të përdorimit të statinave duhet të zbulohen sa më shpejt që të jetë e mundur. Prandaj, çdo pacient, nëse shfaqen shqetësime ose simptoma të reja, duhet të kontaktojë menjëherë mjekun për ekzaminim. Nëse shkaku i simptomave të pakëndshme janë statinat, atëherë është e nevojshme të rregulloni dozën e tyre ose të ndaloni përdorimin e tyre.

Efektet negative të statinave individuale

Rreziqet e efekteve anësore dhe frekuenca e tyre mund të ndryshojnë në varësi të llojit specifik të statinës së përshkruar, gjë që është e rëndësishme të merret parasysh gjatë përdorimit të tyre te pacientët.

Reagimet e padëshiruara të barnave të barnave mund të parandalohen me një qasje më të mirë për të zgjedhur një ilaç specifik për pacientin.

Në thelb, mundësia e zhvillimit të reaksioneve të padëshiruara të barnave gjatë përdorimit të barnave për uljen e lipideve përcaktohet nga klasa e statinave, e cila ia vlen të ndalet më në detaje.

Statinat merren për të ulur kolesterolin

• Statinat e gjeneratës së parë, të cilat përfshijnë Simvastatin, Lovastatin, etj., janë barnat më të vjetra. Përvoja e gjatë me përdorimin e tyre në praktikën klinike ka treguar se efektiviteti i këtyre barnave është i kufizuar dhe niveli i uljes së kolesterolit në gjak është i vogël. Përveç kësaj, janë barnat e kësaj gjenerate ato që më së shpeshti shkaktojnë efekte anësore, duke përfshirë ato më të rëndat (rabdomioliza, mosfunksionimi i mëlçisë).
• Ilaçet e gjeneratës së dytë, përfaqësuesi kryesor i të cilave është Fluvastatin, kanë një efekt më të gjatë dhe mund të ulin ndjeshëm nivelin e kolesterolit në gjakun e pacientit. Atorvastatin është ilaçi më i zakonshëm i përshkruar nga grupi i statinave dhe i përket barnave të gjeneratës së tretë. Ai ndikon jo vetëm në nivelet e kolesterolit, por gjithashtu redukton sasinë e lipoproteinave me densitet të ulët dhe rrit nivelin e lipoproteinave me densitet të lartë në gjak. Karakterizohet nga siguria më e madhe dhe mund të shkaktojë reaksione të padëshiruara vetëm nëse regjimi i dozimit është shkelur rëndë ose nëse pacienti injoron kundërindikacionet për përdorim.
• Statinat e gjeneratës së katërt (Rosuvastatin, etj.) kanë një nivel të lartë sigurie, por ndryshojnë në atë që mund të shkaktojnë hiperglicemi dhe diabet mellitus të tipit 2, si dhe insuficiencë renale. Kjo kufizon përdorimin e tyre te pacientët nga grupet përkatëse të rrezikut.

Zgjedhja e një ilaçi specifik duhet të marrë parasysh karakteristikat individuale të trupit të pacientit dhe gjithmonë të bazohet në parimet e mjekësisë së bazuar në prova.

Si të zvogëloni gjasat e zhvillimit të efekteve anësore të trajtimit?

Mund të parandalohet zhvillimi i efekteve anësore nga përdorimi i frenuesve të kolesterolit.

Koenzima Q10 përmirëson qarkullimin e gjakut dhe forcon enët e gjakut

• Përdorimi i Koenzimës Q10, e cila është e përfshirë në metabolizmin energjetik të qelizave dhe përmirëson funksionimin e tyre në të gjithë trupin.
• Është e rëndësishme të dallohen pasojat e padëshiruara të trajtimit nga simptomat e vetë sëmundjes, sëmundjet shoqëruese ose ndryshimet e lidhura me moshën në trup. Për shembull, ndryshimet në nivelin e enzimave të mëlçisë në gjak mund të shoqërohen me zhvillimin e ndonjë forme të hepatitit dhe jo me përdorimin e statinave. E njëjta gjë vlen edhe për humbjen e kujtesës - medikamentet përdoren shpesh te pacientët e moshuar të cilët vetë kanë dementi senile.
• Kur përdorni medikamente të ndryshme, pacienti dhe mjeku që merr pjesë duhet t'i kushtojnë vëmendje të veçantë ndërveprimeve të tyre. Prandaj, gjatë një takimi mjekësor, pacienti duhet të tregojë për të gjitha medikamentet e përdorura. Rreziku i zhvillimit të komplikimeve nga trajtimi me statina rritet kur ato përshkruhen njëkohësisht me medikamente për trajtimin e çrregullimeve të ritmit të zemrës, presionit të lartë të gjakut, një sërë agjentësh antibakterialë dhe antifungale, antidepresivë, imunomodulatorë etj. Çështja e përdorimit të përbashkët të statinave me këto medikamente duhet të merren shumë seriozisht.

Statinat, si çdo medikament, kanë indikacionet e tyre specifike. Sidoqoftë, vetë fakti i pranisë së tyre nuk duhet të çojë në refuzimin e përdorimit të tyre në praktikën klinike për shkak të ekuilibrit të mirë midis efektivitetit dhe sigurisë. Mjeku që merr pjesë duhet të zgjedhë në mënyrë të pavarur ilaçin më të mirë pas kryerjes së një ekzaminimi të plotë mjekësor të pacientit dhe përdorimit të metodave ndihmëse laboratorike dhe instrumentale.

Statinat dhe mëlçia

E.Yu. Bulanova

Spitali Qendror i Qarkut MMBU Bezenchukskaya, Rajoni i Samara

Abstrakt

Artikulli përmban një përmbledhje të të dhënave të literaturës mbi efektin e terapisë me statina në mëlçi dhe rekomandime të përgjithësuara moderne për terapi të sigurt me statina.

Fjalët kyçe: statina, mëlçi, rrezik.

Statinat dhe mëlçia

Institucioni Mjekësor Komunal i financuar nga shteti, Spitali Qendror Rajonal, Bezenchuk, Samarskaya OY.

Artikulli përmban një studim të literaturës mbi çështjen e efektit të statinës në mëlçi. Ai përfaqëson rekomandime moderne për trajtimin e sigurt me statina.

Fjalë kyçe: statina, mëlçi, siguri medikamentesh.

Trajtimi me statina konsiderohet i sigurt. Efektet anësore më të rëndësishme të statinave janë efektet në mëlçi dhe muskuj. Në Rusi, statinat përdoren më shpesh në doza fillestare ose doza mesatare, anulimi i tyre për shkak të efekteve anësore rrallë tejkalon 1%. Rritje të moderuara të aktivitetit të enzimës së mëlçisë mund të ndodhë në 1-3% të pacientëve. Në afërsisht 1% të pacientëve, nivelet e transaminazave rriten më shumë se 3 herë, zakonisht në mënyrë asimptomatike kur trajtohen me statina në doza terapeutike, dhe në doza maksimale (80 mg/ditë atorvastatin) ose në kombinim me ezetimibe - në 2-3%. Në studimin TNT në 18,468 pacientë, duke krahasuar efektivitetin e atorvastatinës 10 mg/ditë dhe 80 mg/ditë, u arrit një reduktim dukshëm më i madh i kolesterolit LDL në dozën më të lartë, por këto rezultate pozitive u shoqëruan me një rritje 6-fish të incidenca e rritjes së transaminazave të mëlçisë. Dëmtimi i konsiderueshëm i mëlçisë është jashtëzakonisht i rrallë me përdorimin e statinave. Rritja e transaminazave në 70% të rasteve zhduket vetvetiu me uljen e dozës ose ndërprerjen e terapisë me statina. Normalizimi i niveleve të enzimave të mëlçisë zakonisht ndodh brenda 2-3 muajve.

Rritja e niveleve të enzimave të mëlçisë ndodh në 5% të njerëzve pa patologji të mëlçisë. Në popullatë vërehen luhatje spontane të niveleve të transaminazave, të shoqëruara me praninë e diabetit mellitus, obezitetit, pleqërisë, polifarmacisë dhe abuzimit me alkoolin.

Në raste të vështira, minimumi diagnostik (niveli i ALT, AST, bilirubina totale) mund të jetë i pamjaftueshëm. Ndoshta, sipas

kërkohet përcaktimi i fraksioneve të gamaglutamil transpeptidazës (GGTP), fosfatazës alkaline, albuminës, laktat dehidrogjenazës (LDH5), ekzaminimi me ultratinguj, tomografia e kompjuterizuar e mëlçisë.

Dëmtimi i mëlçisë i shkaktuar nga ilaçet tregohet nga një rritje e niveleve të ALT më e madhe se AST. Një rritje në nivelet e GGTP gjithashtu tregon

për dëmtimin toksik (alkool ose drogë) të mëlçisë. Një analizë më e saktë është përcaktimi i 5-nukleotidazës. Çrregullimet e drogës zhduken nga 4-6 javë deri në 2-3 muaj pas ndërprerjes së barit.

Rritjet e niveleve të ALT dhe AST janë një efekt klasor i varur nga doza i statinave (1A). Mekanizmi për rritjen e niveleve të transaminazave nuk është plotësisht i qartë. Kjo ndodh me sa duket si rezultat i një rritje të përshkueshmërisë së membranës së hepatociteve për shkak të efektit të statinave në përbërësit e tyre lipidikë. Ky efekt duket të jetë karakteristik për barnat e tjera për uljen e lipideve.

Shumë studime nuk kanë treguar asnjë ndryshim në incidencën e rritjes së transaminazave midis statinave dhe placebos. Kështu, P. Thavendiranathan et al. (2006) nuk vendosi një rritje të konsiderueshme në incidencën e enzimave të ngritura të mëlçisë.

D. Hippisley-Cox dhe K. Capland në 2011 vlerësuan efektin klinik të marrjes së simvastatin, atorvastatin, rosuvastatin, pravastatin dhe fluvastatin në varësi të llojit, dozës dhe kohëzgjatjes së përdorimit të drogës dhe llogaritën rreziqet e efekteve anësore. U gjet një lidhje midis marrjes së statinave dhe një rreziku në rritje të zhvillimit të formave të moderuara dhe të rënda të mosfunksionimit të mëlçisë, veshkave, miopatisë dhe kataraktit, dhe ashpërsia e dëmtimit varej nga ilaçi i përdorur.

doza e dhënë e statinave. Për të gjitha barnat e studiuara, gjasat e efekteve anësore ishin afërsisht të njëjta, me përjashtim të fluvastatinës, e cila përbën rrezikun më të madh për mëlçinë. Rreziku i shtuar i zhvillimit të këtyre efekteve vazhdoi gjatë gjithë kursit të trajtimit me statina, por viti i parë i marrjes së barnave doli të ishte veçanërisht i rrezikshëm.

K. Cox dhe D. Capland zhvilluan një algoritëm për identifikimin e pacientëve me rrezik të lartë të zhvillimit të efekteve anësore kur merrnin statina. Llogaritësi përfshin të dhëna për moshën e pacientit, gjininë, duhanin, diabetin, hipertensionin, përdorimin e steroideve, historinë e infarktit të miokardit, goditjen ishemike, atakun ishemik kalimtar, vdekjen e hershme kardiake në familje, artritin reumatoid, sëmundjen kronike të veshkave, fibrilacionin atrial, kronik. dështimi i zemrës, hipotiroidizmi, dështimi i mëlçisë, trashëgimia e diabetit, nivelet e kolesterolit HDL, kolesteroli LDL, indeksi i masës trupore.

Nivelet jonormale të enzimës së mëlçisë në mungesë të hepatotoksicitetit quhen transaminit. Hepatotoksiciteti i barnave përkufizohet si një rritje e ALT më shumë se tre norma ose e bilirubinës së konjuguar më shumë se dy norma. Sipas përkufizimit të FDA (2000): hepatotoksiciteti dallohet nga transaminiti nga një rritje e ALT prej më shumë se 10 normash. Pacientët e trajtuar me statina që kanë nivele të larta të ALT mbi 10 nivele normale, shpesh kanë lezione shoqëruese ose janë duke marrë njëkohësisht barna të tjera që mund të shkaktojnë hepatotoksicitet. Një manifestim klinik i rëndësishëm i hepatotoksicitetit të statinës konsiderohet kur niveli i ALT mbi tre norma kombinohet me një rritje të nivelit të bilirubinës totale mbi dy norma. Incidenca e saktë e hepatotoksicitetit të induktuar nga medikamentet në pacientët që marrin barna për uljen e lipideve është e panjohur.

Dëmtimi i mëlçisë mund të jetë i llojeve hepatocelulare, kolestatike dhe të përziera. Hepatotoksiciteti shfaqet më shpesh tek të rriturit sesa tek fëmijët dhe më shpesh tek gratë sesa tek burrat. Dështimi akut i mëlçisë (ALF) është një dukuri jashtëzakonisht e rrallë kur merrni statina. Sipas K.G. Tolman, për lovastatin, incidenca e AKI është 1 për 1.14 milion pacient-vite, që është në nivelin e incidencës së AKI idiopatike. L.A. Garcia-Rodriguez etj. (2008) kur vlerësuan incidencën e AKI në 100 mijë përdorues të rosuvastatin, ata gjetën një normë AKI prej 0.4 (95% CI 0.2-1.0) për 10 mijë person-vjet. Ekspertët në Shoqatën Kombëtare të Lipideve për Sigurinë e Statinave arritën në përfundimin se rritja e transaminazave, duke përfshirë dozat e larta të statinave, nuk shoqërohet qartë me hepatitin ose AKI në rastet e rritjes së enzimave të mëlçisë, përparimi në hepatit ose AKI nuk u vu re.

Reaksionet anësore të lehta dhe kalimtare vërehen më shpesh kur statinat përdoren së bashku me barna të tjera të metabolizuara nga enzimat e citokromit P450. Përqendrimet plazmatike dhe rreziku i toksicitetit të statinave, veçanërisht miotoksicitetit, rriten ndjeshëm nga frenuesit e fortë të CYP3A4: antifungalët azole (itrakonazol, ketokonazol, nefazadone), makrolidet. Frenuesit e dobët ose të moderuar të CYP3A4 (verapamil, diltiazem) mund të përdoren me kujdes me doza të ulëta të statinave të varura nga CYP3A4. Statinat mund të rrisin përqendrimin e warfarinës, klopidogrelit dhe digoksinës, gjë që kërkon monitorim klinik. Ndërveprim i mundshëm i statinave me përbërësit e ushqimit (konsumimi i më shumë se një litër lëng grejpfruti në ditë, pirja e hidhur e portokallit).

Sipas disa autorëve, në sëmundjet difuze të mëlçisë, metabolizmi i statinave është i dëmtuar. Kështu, sipas P. Riley et al. (2008), në pacientët me sëmundje të mëlçisë yndyrore joalkoolike (NAFLD) gjatë trajtimit me statina, u vu re një rritje në ALT > 40 U/L në 15.4% të rasteve, niveli i enzimës u kthye në normale pas një ndërprerjeje në trajtim. Sipas H.A. Wiesinger et al. (2008) në pacientët me steatohepatit joalkoolik (NASH) dhe nivele të ngritura të AST (>60 U/L), administrimi i statinave çoi madje në normalizimin e aktivitetit të AST. Kur përdorni atorvastatin në një dozë prej 20 mg/ditë për 12 muaj (V.G. Athyros al., 2006), u gjet një përmirësim në parametrat e ultrazërit të mëlçisë në NAFLD. Në studimin GREACE 2010, përdorimi i atorvastatinës në pacientët me NAFLD çoi në përfundimet e mëposhtme: 1) statinat përmirësonin vlerat laboratorike në pacientët me NAFLD, 2) efekti i statinave ishte më i theksuar në pacientët me teste jonormale dhe 3 ) ishte më e dukshme te individët me të cilët përjashtoheshin alkooli dhe faktorë të tjerë etiologjikë të sëmundjes së mëlçisë. Një studim prospektiv i kontrolluar nga Lewis et al. përdorimi i dozës më të lartë të pravastatinës në një sërë sëmundjesh të mëlçisë, duke përfshirë 64% të individëve me NAFLD, nuk tregoi asnjë ndryshim në incidencën e rritjes së aminotransferazës. Niveli i enzimave të mëlçisë rritet, si rregull, gjatë kalimit nga faza NAFLD në fazën NASH.

Në pacientët me hiperlipidemi pas transplantimit të mëlçisë, të cilët morën imunosupresantë (ciklosporinë, takrolimus ose sirolimus), nuk u gjetën efekte anësore hepatike ose ndryshime në farmakokinetikën e ciklosporinës me shtimin e statinave.

Algoritmi për përshkrimin e statinave për sëmundjet e mëlçisë përfshin monitorimin e enzimave të mëlçisë përpara se të përshkruani statinat dhe gjatë titimit të dozës gjatë trajtimit. Rekomandohet monitorimi i transaminazave çdo 6-8 javë

del gjatë gjashtë muajve të parë të trajtimit me statina, atëherë vlerësimi i transaminazave mund të jetë më pak i shpeshtë. Në pacientët me sëmundje kronike të mëlçisë, rreziku i zhvillimit të hepatitit statin është mjaft i lartë. Manifestimi i tyre mund të jetë nekrozë si urë e mëlçisë dhe çrregullime të ndryshme të metabolizmit të pigmentit. Trajtimi i hepatitit të induktuar nga medikamentet bazohet në heqjen e medikamenteve hepatotoksike dhe në përshkrimin e hepatoprotektorëve (ursosan 750 mg/ditë).

Sipas K. Gibson et al. (2005), M. Segarra-Newnham et al. (2007), në pacientët me hepatit C viral, nuk u regjistrua rritje e konsiderueshme e enzimave të mëlçisë gjatë përdorimit të statinave. C.M. Stanca etj. (2008) kur përshkruante atorvastatin për pacientët me cirrozë primare biliare (PBC) nuk gjeti një përkeqësim në testet laboratorike të mëlçisë dhe indeksin Mayo.

Sipas J. Armitage (2007), monitorimi rutinë i funksionit të mëlçisë pas fillimit të trajtimit nuk rekomandohet për simvastatin, pravastatin dhe lovastatin në doza deri në 40 mg/ditë, por rekomandohet për statina të tjera dhe për doza të larta të çdo statine.

Sipas rezultateve të një studimi të G. Anfossi et al. (2004), pacientët me hepatit kronik mund të marrin statina nëse rreziku i sëmundjeve kardiovaskulare rritet dhe funksioni i mëlçisë mund të kontrollohet.

Sipas ekspertëve nga Shoqata Kombëtare e Lipideve (SHBA), terapia me statina mund të rekomandohet për pacientët me sëmundje kronike të mëlçisë, steatohepatit joalkoolik dhe mëlçi të yndyrshme. Raporti zbuloi se të gjitha statinat kanë një profil të ngjashëm sigurie.

Para fillimit të trajtimit, duhet të përcaktohet profili bazë i lipideve, kreatinë kinazës, AST, ALT, kreatininës (veçanërisht në rastin e trajtimit të kombinuar të statinave me fibrate) dhe hormonit stimulues të tiroides për të përjashtuar hipotiroidizmin. Pas 8-12 javësh (sipas rekomandimeve nga burime të ndryshme nga 2-4 në 8-12 javë) pas fillimit të trajtimit, duke rritur dozën, pas fillimit të terapisë së kombinuar, kontrolloni nivelet e lipideve dhe testet e mëlçisë. më pas, rekomandohet monitorimi i transaminazave një herë në vit nëse niveli i tyre nuk e kalon kufirin e sipërm të normales (ULN) me 3 herë.

Kur niveli i enzimave ALT dhe AST rritet në tre EPN, në mungesë të manifestimeve klinike, nuk ka nevojë të ndërpritet statinat.

Me një rritje të moderuar të transaminazave, mjafton të kufizohet doza e statinës në një reduktim.

Në rast të rritjes së niveleve të transaminazave, është e nevojshme të zbulohet shkaku dhe të përjashtohen: marrja e alkoolit një ditë më parë, kolelitiaza, përkeqësimi.

hepatiti kronik ose sëmundje të tjera parësore dhe dytësore të mëlçisë.

Nëse niveli i ALAT dhe ASAT tejkalon VPN-në me më shumë se 3 herë, atëherë statinat ndërpriten dhe përcaktohet shkaku.

Nëse është e nevojshme, ju duhet të përcaktoni bilirubinën me fraksione. Një rritje në nivelin e bilirubinës së konjuguar është më e rëndësishme se aktiviteti i ALT dhe AST në mungesë të obstruksionit të kanalit biliar. Nëse shfaqen shenja të sëmundjes aktive të mëlçisë, hiperbilirubinemia, atëherë statinat duhet të ndërpriten. Nëse ka indikacione, drejtojeni pacientin për një konsultë me një gastroenterolog ose hepatolog.

Një rritje e izoluar e transaminazave deri në 10 EPN pa një rritje të bilirubinës nuk është një manifestim i dëmtimit të mëlçisë (niveli i provave 2C).

Terapia me statina nuk kërkon monitorim të rregullt të rreptë të aktivitetit të enzimave të mëlçisë, pasi ngritja e tyre është e rrallë. Por monitorimi i rregullt i pacientit është i nevojshëm për të mos humbur simptomat e hepatotoksicitetit të statinave (verdhëz, lodhje, keqtrajtim, letargji, zmadhimi i mëlçisë, si dhe hiperbilirubinemia, rritja e kohës së protrombinës).

Në pacientët me sëmundje kronike të mëlçisë, hepatozë yndyrore joalkoolike ose steatohepatit joalkoolik, terapia me statina nuk është kundërindikuar nëse niveli i transaminazave (ALT dhe AST) nuk kalon 3 VL. Statinat mund të përshkruhen për cirrozën e kompensuar të mëlçisë. në fazën terminale të sëmundjeve difuze të mëlçisë dhe dështimit akut të mëlçisë, statinat janë kundërindikuar.

Pacientët me sëmundje akute difuze të mëlçisë, virale, alkoolike ose etiologji të tjera, nuk marrin statina derisa enzimat e mëlçisë të normalizohen.

Kur titroni dozat, fokusi është kryesisht në tolerancën dhe sigurinë e trajtimit, dhe së dyti në arritjen e niveleve të synuara të lipideve.

Te personat e moshuar (mbi 70 vjeç), terapia fillon me doza minimale të statinave me titrim gradual, duke monitoruar nivelet e enzimave të mëlçisë të paktën një herë në muaj.

Rritja e dozës së statinës lidhet me rritjen e incidencës së efekteve anësore. Kur përshkruani një dozë të lartë, peshoni përfitimet dhe rreziqet e mundshme dhe mund të neglizhoni efektin dramatik në favor të terapisë afatgjatë të sigurt.

Në rastet kur monoterapia me doza të larta mund të çojë në zhvillimin e komplikimeve (pacientët me nivele fillimisht të ngritura të enzimave të mëlçisë, sëmundje të mëlçisë

dhe sistemi muskulor në anamnezë, gjatë marrjes së antagonistëve të kalciumit, diuretikëve tiazidë, antibiotikëve makrolidë, citostatikëve, fibrateve, acidit nikotinik), këshillohet të përshkruhen statina në doza të moderuara ose në kombinim me ezetimibe.

Monitorimi më i kujdesshëm i gjendjes funksionale të mëlçisë është i nevojshëm tek pacientët që konsumojnë sasi të konsiderueshme alkooli. Mosfunksionimi i mëlçisë mund të rikthehet duke reduktuar konsumin e alkoolit dhe duke shmangur fluvastatin.

"Informacion për specialistët në lidhje me ilaçin Liprimar" (RAieg) përmban informacion që në pacientët me cirrozë alkoolike të mëlçisë (klasa B), përqendrimi i atorvastatinës në plazmë është rritur ndjeshëm. Megjithëse, sipas revistës autoritative The Lancet (qershor 2007), nuk ka asnjë provë që abuzimi me alkoolin rrit rrezikun e efekteve anësore të statinave.

Mos harroni ekuivalencën terapeutike të statinave origjinale dhe gjenerikëve. Sipas agjencisë 1MB në Rusi, pjesa e gjenerikëve sot është rreth 78%. Sa më pak përvojë të keni me një gjenerikë të caktuar, aq më e madhe është gjasat për efektivitet të pamjaftueshëm ose efekte anësore të vonuara.

Statinat u përshkruhen me kujdes personave me diabet mellitus të pakontrolluar, hipotiroidizëm klinikisht të rëndësishëm, zhvillim të një infeksioni akut që kërkon antibiotikë, trauma të rënda ose kirurgji urgjente abdominale, si dhe zhvillim të çrregullimeve të rënda endokrine ose elektrolite.

Mundësia e zhvillimit të efekteve anësore rritet tek pacientët e moshuar, me peshë të ulët trupore, tek gratë, në prani të funksionit të dëmtuar të veshkave dhe të mëlçisë, në periudhën pas operacionit, me hipotiroidizëm, sëmundje të shumë organeve dhe abuzim me alkoolin.

Receta e përsëritur e statinave nuk indikohet nëse hepatotoksiciteti i tyre nuk mund të përjashtohet me siguri në një rast të caktuar klinik. Siguria e terapisë me statina varet nga niveli

përthithja, lidhja me proteinat e plazmës, ndërveprimi me citokromet, rrugët e eliminimit, gjysma e jetës etj. Thithja e frenuesve HMG-CoAreductase në traktin gastrointestinal varion nga 31% për lovastatin në 99% për atorvastatin. Lovastatin dhe simvastatin marrin një formë dozimi aktive vetëm pas kalimit të parë përmes mëlçisë. Pravastatin, fluvastatin, atorvastatin, rosuvastatin dhe pita-vastatin hyjnë në trup në një formë aktive. Të gjithë inhibitorët e reduktazës HMG-CoA në mënyrë intensive

lidhet me proteinat e plazmës (më shumë se B5%), me përjashtim të pravastatinës (43-4B%), e cila siguron përqendrime të ulëta plazmatike të statinave të lira, dhe për këtë arsye rreziku i efekteve anësore zvogëlohet.

Lovastatin, simvastatin dhe atorvastatin metabolizohen me pjesëmarrjen e izoenzimës 3A4 të sistemit të citokromit P-4B0 (CYP 3A4), fluvastatin dhe rosuvastatin - përmes CYP 2C9 për pravastatin, rruga e metabolizmit nuk është përcaktuar (pjesërisht përmes kësaj enzime sistemi, pjesërisht pa pjesëmarrjen e tij). Gjysma e jetës së statinave varion nga 1.5 deri në 3 orë, me përjashtim të statinave të gjeneratës së fundit - atorvastatin dhe rose-vastatin - gjysma e jetës së tyre është përkatësisht 12 dhe 19 orë. Mëlçia nuk është vetëm organi kryesor për veprimin farmakologjik të statinave, por edhe rruga kryesore e eliminimit të këtyre barnave. Një përjashtim është pravastatina (frenuesi më hidrofil i HMG-CoArectase), i cili ekskretohet kryesisht nga veshkat.

Otatinat konkurrojnë me barna të tjera për sistemet e transportit të mëlçisë. Kështu, ciklosporina, si dhe rifampicina, transportohen përmes transportuesit OATP1B1, i cili është mekanizmi i ndërveprimit të barnave me statinat dhe rrit rrezikun e toksicitetit të tyre.

FDA rekomandon që mjekët të kufizojnë simvastatinën në dozën ditore B0 mg, përveç nëse pacienti e ka marrë këtë dozë për më shumë se 12 muaj pa prova të miopatisë. Nuk këshillohet kombinimi i simvastatinës me intrakonazol, ketokonazol, posakonazol, eritromicinë, klaritromicinë, telitromicinë, barna antiretrovirale, nefazodon, gemfibrozil, ciklosporinë dhe danazol. Kur kombinoni simvastatin me amiodaron, verapamil dhe diltiazem, doza e saj nuk duhet të kalojë 10 mg / ditë, dhe me amlodipinë dhe ranolazine - 20 mg / ditë (Studim KËRKONI).

Pravastatin - në një dozë prej B0 mg/ditë nuk është studiuar dhe nuk përdoret. Megjithatë, pravastatin është shumë i sigurt. Ndërveprimet negative janë të kufizuara në ciklosporinë, gemfibrozil dhe warfarin.

Vlen të përmendet se fluvastatina përgjithësisht tolerohet mirë dhe ka një incidencë minimale të efekteve anësore. Duke marrë parasysh karakteristikat e farmakokinetikës (selektiviteti i lartë i veprimit në mëlçi dhe metabolizmi përmes izoformës 2C9 të citokromit P-450), fluvastatin u përshkruhet pacientëve pas transplantimit të organeve që marrin citostatikë. Duhet të theksohet se informacioni mbi ndërveprimet e barnave është marrë nga studimet duke përdorur kapsula fluvastatin 40 mg. Studime të ngjashme duke përdorur fluvastatin në formën e tabletave retard (lescol forte B0 mg) nuk janë kryer. Sipas

Studimet e fundit tregojnë se fluvastatin ka rrezikun më të madh për mëlçinë.

Atorvastatin - përdorimi i tij në studime në një dozë prej 80 mg/ditë shoqërohet me një rrezik të shtuar të zhvillimit të rasteve të reja të diabetit mellitus (Preiss D, et al., 2011). Sipas studimeve të fundit të JUPITER, PROVE-ITTIMI, ky çrregullim është i kthyeshëm. Kohëzgjatja e mundshme e simptomave - nga

1 ditë deri në disa vjet, por më shpesh ato rrafshohen pas tre javësh.

Atorvastatin në doza të larta u përshkruhet pacientëve me hiperkolesterolemi familjare dhe sindromë koronare akute, e cila ende kërkon monitorim më të shpeshtë të enzimave të mëlçisë dhe glukozës në gjak në këta pacientë.

Rosuvastatin përdoret në një dozë prej 5 deri në 40 mg/ditë. Efektet anësore negative gjatë marrjes së tij u regjistruan në 57.4% të pacientëve, dhe në ata që morën placebo në 56.8% të rasteve. Rosuvastatin metabolizohet minimalisht nga citokromi P450, por përqendrimi i saj ende rritet gjatë terapisë me këto barna. Përshkruani 40 mg me kujdes në dozën e parë për pacientët mbi 65 vjeç. Nuk është ilaçi i zgjedhur për parandalimin dytësor dhe për dëmtimin e rëndë të veshkave. Prova e JUPITER do të ekzaminojë sigurinë e terapisë afatgjatë me rosuvastatin.

Kur merrni statina, mund të zhvillohen efekte anësore si dhimbje barku, fryrje, diarre, kapsllëk dhe pagjumësi. Si rregull, këto dukuri janë të përkohshme dhe zhduken pas 2-3 javësh të trajtimit ose pas uljes së dozës së barit.

Por sot pikëpamja e pranuar përgjithësisht është se incidenca e hepatitit të shkaktuar nga ilaçet nuk ndryshon midis dozave ekuivalente të gjeneratave të ndryshme të statinave. Efektet anësore të padëshiruara gjatë trajtimit me statina janë shumë më pak të zakonshme sesa gjatë terapisë me barna të tjera për uljen e lipideve. Përdorimi i kombinimeve të statinave me ilaçe të tjera për uljen e lipideve në praktikën klinike ka karakteristikat e veta.

Sekuestruesit e acidit biliar (të pa regjistruar në Federatën Ruse) përdoren sot kryesisht si një shtesë e statinave. Ky kombinim është efektiv dhe i sigurt. Përparësitë e sekuestrantëve janë për faktin se ato nuk absorbohen në zorrët - ato mund të përdoren në nënat dhe fëmijët që ushqejnë fëmijën me gji. Colesevelam ka më pak ndërveprime me barna të tjera dhe mund të përdoret në kombinim me statinat.

Terapia e kombinuar me statina dhe acid nikotinik ka shumë efekte anësore, ndër të cilat më kryesorja janë efektet toksike në mëlçi dhe metabolizmin e karbohidrateve. Rekomandohet të lehtësohen reaksionet e lëkurës duke marrë një antagonist selektiv të prostaglandinës D2 - laro-

pipranta. Format me veprim të gjatë të acidit nikotinik nuk janë të regjistruara në Federatën Ruse. FDA ka miratuar një kombinim të niacinës me çlirim të qëndrueshëm dhe lovastatinës (Advicor).

Sipas rekomandimeve të ESC, në rast intolerance ndaj statinave, duhet të përshkruhen sekuestruesit e acidit biliar ose acidi nikotinik (11a B). Gjithashtu, në rast intolerance ndaj statinave, frenuesit e përthithjes së kolesterolit mund të përshkruhen si monoterapi ose në kombinim me sekuestruesit e acidit biliar ose acidin nikotinik (IIb C).

Fibratet indikohen për nivele të larta të triglicerideve [më shumë se 1000 mg/dL (11.5 mmol/L)]. Rekomandohet të përshkruhet një kombinim i fibrateve me statina vetëm në qendrat e specializuara të lipideve në mënyrë që të mos mungojnë simptomat e miopatisë dhe rabdomiolizës. Ky kombinim duhet t'u përshkruhet me kujdes pacientëve që tashmë marrin ndonjë bar të metabolizuar nga citokrom P450. Preferohet të merren fibrate në mëngjes dhe statina në mbrëmje për të minimizuar ndërveprimin e mundshëm ndërmjet tyre në përqendrime maksimale. Gemfibrozil duhet të shmanget gjatë marrjes së statinave.

Frenuesit e përthithjes së kolesterolit në zorrë. Është e mundur të përdoret terapi e kombinuar duke përdorur doza mesatare të statinave (atorvastatin 20-40 mg / ditë, simvastatin 20-40 mg / ditë, rosuvastatin 10-20 mg / ditë) në kombinim me ezetimibe 10 mg / ditë. . Udhëzimet ESC/EOA për trajtimin e dislipidemisë (2011) tregojnë se pacientët me dëmtim të moderuar të mëlçisë nuk kërkojnë ndryshim të dozës së ezetimibës. Ezetimibe mund të jepet në kombinim me çdo statinë në çdo dozë.

Kështu, trajtimi me statina konsiderohet në mënyrë të arsyeshme i sigurt. Ndjekja e rekomandimeve të listuara më sipër do t'ju lejojë të arrini nivelet e synuara të lipideve pa dëmtuar shëndetin e pacientit. Është e qartë se përfitimet e mundshme të përdorimit të statinave tejkalojnë ndjeshëm rreziqet.

Bibliografi.

1. Maron DJ, Fazio S., Linton MF. Perspektivat moderne për përdorimin e statinave // ​​International Medical Journal. - viti 2000. - Nr. 6.

2. Susekov AV. Parandalimi sekondar i aterosklerozës: 30 vjet përdorim i frenuesve të reduktazës HMG-KOa // Manuali i Klinikës. - viti 2005. - vëllimi 5. - Nr. 6.

3. LaRosa JC, Grundy SM, Waters DD, et al.for the Treating to New Targets (TNT) Investigators Ulje intensive e lipideve me atorv-astatin në pacientët me sëmundje koronare të qëndrueshme. N Engl J Med 2005; 352:1425-35

4. KobalavaZhD, Villevalde SV, Shavarova EK Siguria e statinave: reale dhe e largët. Terapia dhe parandalimi kardiovaskular. - 2007; 6 (2): 105-12.

5. Hippisley-Cox J. dhe Coupland C. Efektet e paqëllimshme të statinave tek burrat dhe gratë në Angli dhe Uells: studim grupor i bazuar në popullatë duke përdorur bazën e të dhënave QResearch. BMJ. 2010; 340: c2197. doi: 10.1136/bmj.c2197.

6. Dujovne CA Efektet anësore të statinave: hepatiti kundrejt “transaminitis”-miozitit kundrejt “CPKitis” Am J Cardiol2002;89:1411-1413.

7. Calderon RM, Cubeddu LX., Goldberg RB., SchiffER.//Mayo Clin. Proc. - 2010. - Vëll. 85. - Fq. 349-356.

8. Charles E.C., Olson KL., Sandhoff BJ. et al.//Am.J. Med. - 2005. - Vëll. 118. - Fq. 618-624.

9. Law MR, Wald NJ, Rudnicka AR. Efekti sasior i statinave në kolesterolin e lipoproteinës me densitet të ulët, sëmundjen ishemike të zemrës dhe goditjen në tru: rishikim sistematik dhe metaanalizë.//BMJ2003;326:1423-1429

10. TolmanK.G.//Am.J. Kardiol. - 2002. Vëll. 89. - F. 1374-1380

11. Clark LT//Am. Zemra.J. - 2003. - Vëll. 145- - Fq. 387-396

12. McKenney JM.//Am.J.Manag. Kujdes. -2006. - Vëll.12 (Suppl. 11). - S310-317.

13. Polunina TE. Statinat dhe mëlçia. - Moskë. - 2010.

14-Armitage J.//Lancet. - 2007. - Vëll. 370. - P. 1781-1790

15- McKenney J. Raporti i Shoqatës Kombëtare të Lipideve: Statin Safety Task Force // Am J Cardiol. 2006; 97: Sup.

17. Udhëzimet EKO/EOA për trajtimin e dislipidemisë //Reprint Journal of Atherosclerosis and Dyslipidemia. - 2011. -Nr 4.

18. Konsensusi i Këshillit Këshillimor të Ekspertëve Deklaratë Konsensusi nga Komiteti Këshillimor i Ekspertëve Terapia dhe parandalimi kardiovaskular. - viti 2012. - 11 (1)

19- “Informacion për specialistët rreth barit Liprimar” (Pfizer)

20. Belovol A. N., Knyazkova I. I.. Farmakologjia klinike e statinave dhe roli i tyre në parandalimin dhe trajtimin e sëmundjeve aterosklerotike. - 2008. - №03

21. Neubauer H., Mugge A.// Curr. Farm. Des. - 2006. - Vëll. 12. - F. 1271-1280.

në shtëpi » Parandalimi » Cila statinë ka më pak efekt në mëlçi? Rreziqet e marrjes së statinave për të ulur kolesterolin. Lista e statinave të gjeneratës së fundit, emrat e barnave dhe krahasimi